2008年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)專業(yè)復(fù)習(xí)資料(三)
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人工合成的抗菌藥物
第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥物
一、氟喹諾酮類抗菌藥的共性
【體內(nèi)過程】口服吸收良好，生物利用度高。體內(nèi)分布廣，可進(jìn)入骨、關(guān)節(jié)、前列腺等。大多數(shù)以原形由腎臟排泄。
【抗菌作用】為殺菌劑，具有較長(zhǎng)的PAE環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
第一代抗菌譜窄，口服吸收差，副作用多，現(xiàn)已不用。
第二代對(duì)G－桿菌，如大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等作用較強(qiáng)，主要用于治療上述桿菌所致的尿路和腸道感染。 第三代氟喹諾酮類。此類藥物具有高效、抗菌譜廣、口服吸收好、不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)。①對(duì)多種需氧G－菌有良好抗菌活性；②對(duì)G＋需氧菌作用增強(qiáng)；③對(duì)厭氧菌、軍團(tuán)菌、衣原體也有良好作用。
第四代氟喹諾酮類。對(duì)綠膿桿菌、肺炎鏈球菌和耐藥葡萄球菌的抗菌活性明顯增強(qiáng)。尚具有抗厭氧菌活性。
喹諾酮類通過抑制DNA回旋酶及拓樸異構(gòu)酶IV作用，干擾DNA超螺旋結(jié)構(gòu)的結(jié)旋，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
哺乳動(dòng)物的細(xì)胞內(nèi)不含DNA回旋酶，不影響人體細(xì)胞生長(zhǎng)。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
【臨床應(yīng)用】主要應(yīng)用第三代氟喹諾酮類藥物
1.泌尿生殖道系統(tǒng)感染
2.腸道感染：細(xì)菌性腸炎、菌痢、傷寒
3.呼吸道感染：對(duì)下呼吸道感染效果好
4.骨骼系統(tǒng)感染：急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎治療的首選
5.皮膚軟組織感染
【不良反應(yīng)】
1.對(duì)幼年動(dòng)物可引起軟骨組織損害，故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的小兒。
2.可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，不宜用于有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其是有癲癇病史的患者。
3.與制酸藥的同時(shí)應(yīng)用可形成絡(luò)合物而減少其自腸道吸收。
4.消化道反應(yīng)和過敏反應(yīng)環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
二、常用藥物
諾氟沙星：本類中抗菌活性最低。
環(huán)丙沙星：體外抗菌活性最強(qiáng)，對(duì)厭氧菌無效。
左氧氟沙星：生物利用度好，對(duì)結(jié)核桿菌有較好活性。
司帕沙星：具有強(qiáng)組織穿透力，對(duì)G＋球菌作用強(qiáng)
克林沙星：對(duì)幽門螺桿菌有效對(duì)耐環(huán)丙沙星的葡萄球菌有較高活性
加替沙星：對(duì)厭氧菌有良好作用，對(duì)銅2綠假單胞菌作用差。
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