2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥考點:秋水仙堿
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秋水仙堿
秋水仙堿,一種生物堿,最初從百合科植物秋水仙中提取出來,也稱秋水仙素。呈黃色針狀結晶,易溶于水、乙醇和氯仿,味苦,有毒。秋水仙堿能抑制有絲分裂,破壞紡錘體,使染色體停滯在分裂中期。這種由秋水仙堿引起的不正常分裂,稱為秋水仙堿有絲分裂。在這樣的有絲分裂中,染色體雖然縱裂,但細胞不分裂,不能形成兩個子細胞,因而使染色體加倍。自1937年美國學者布萊克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙堿加倍曼陀羅等植物的染色體數(shù)獲得成功以后,秋水仙堿就被廣泛應用于細胞學、遺傳學的研究和植物育種中。
【化學結構】
【結構特點】
為一種天然產(chǎn)物,遇光顏色變深,需避光密閉保存。
【適應證】
用于急性期痛風性關節(jié)炎、短期預防痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作。主要抑制粒細胞浸潤。
【典型不良反應】
常見尿道刺激癥狀,如尿頻、尿急、尿痛、血尿, 嚴重者可致死;晚期中毒癥狀有血尿、少尿、腎衰竭;長期應用可引起骨髓造血功能抑制,如粒細胞和血小板計數(shù)減少、再生障礙性貧血等;秋水仙堿可致可逆性的維生素 B12 吸收不良;秋水仙堿與維生素 B6 合用可減輕毒性。
【禁忌證】
(1)妊娠及哺乳期婦女、過敏者禁用。
(2)骨髓增生低下及肝腎功能中重度不全者禁用秋水仙堿。
【藥物相互作用】
(1) 秋水仙堿可致可逆性的維生素 B12 吸收不良。
(2)秋水仙堿可降低口服抗凝血藥、抗高血壓藥的作用,合用時需調整劑量。
【注意事項】
(1)由于對本品治療痛風時的療效和風險認識尚不一致,故選用本品時需慎重。(2)老年人、胃腸道疾病、心功能不全及肝腎功能有潛在損害者應減少劑量或慎用。
(3) 用本品治療急性痛風,每一個療程應停藥3 日,以免發(fā)生蓄積中毒,盡量避免靜脈注射或長期給藥,即使痛風發(fā)作期也不要靜脈注射與口服并用。
(4)痛風關節(jié)炎癥狀控制后可繼續(xù)減量、短程與降血尿酸藥聯(lián)用,以防痛風復發(fā)。
(5)用藥期間應定期檢測血象與肝腎功能。
【用法用量】
口服:用于急性期,初劑量1mg ,之后一次 0.5mg ,一日 3 次,最多每隔4h 給予1次,直至疼痛緩解,或出現(xiàn)嘔吐或腹瀉, 24h 最大劑量 6mg 。
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