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2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十一章栓劑

更新時間:2016-07-03 08:40:01 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽196收藏39

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  第一節(jié) 概述

  一、栓劑的概念(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十一章栓劑)

  藥物與適宜基質(zhì)制成一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑。

  二、栓劑的分類

  1.肛門栓(直腸栓) 為圓錐形、圓柱形、魚雷型等?砂l(fā)揮局部和全身作用。

  2.陰道栓 為球形、卵形、鴨嘴形等。主要發(fā)揮局部作用。

  三、栓劑的特點

  1.常溫下為固體,體溫下迅速軟化熔融或溶解于分泌液中。

  2.發(fā)揮局部作用,如通便、止痛、止癢、抗菌消炎等。

  3.發(fā)揮全身作用。

  四、與口服制劑比較,發(fā)揮全身作用栓劑的特點

  1.部分避免首過效應,降低副作用、發(fā)揮療效;

  2.不受胃腸PH或酶的影響;

  3.避免藥物對胃腸道的刺激。

  4.對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;

  5.不能口服的藥物可制成此類栓劑。

  6.生產(chǎn)率較低,成本比較高。

2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十一章栓劑

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  五、栓劑的質(zhì)量要求

  1.藥物與基質(zhì)混合均勻,外形圓整光滑,無刺激性(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十一章栓劑)。

  2.硬度適宜。塞入腔道后應能融化、軟化或溶化,釋藥。

  (1)藥物吸收途徑

  栓劑直腸給藥后的吸收途徑:

 、偎幬锿ㄟ^直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)。

 、谒幬锿ㄟ^直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)。

 、鬯幬锿ㄟ^直腸淋巴系統(tǒng)吸收。

  陰道用栓劑給藥后,陰道血管與大循環(huán)相連,不經(jīng)肝臟,且吸收速度較快

  (2)影響直腸吸收的因許素

  對栓劑基質(zhì)的基本要求

  1.熔點適宜,即室溫時有適宜的硬度與韌性,體溫時易軟化、熔化或溶解。

  2.熔點與凝固點之差小。

  3.安全,對粘膜無刺激性、無毒性、無過敏性。

  4.穩(wěn)定,在儲藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)的變化,不易生霉。

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  第二節(jié) 基質(zhì)的種類

  1.油脂性基質(zhì)

  1)可可豆脂 同質(zhì)多晶的組成防過熱,β型穩(wěn)定,乳劑基質(zhì);

  2)香果脂和烏桕脂

  3)半合成脂肪酸甘油酯

  4)合成脂肪酸酯

  2.水溶性基質(zhì)

  1)甘油明膠 不溶化、緩效、陰道栓基質(zhì);

  2)聚乙二醇類(PEG)不溶化、緩效、有刺激性;

  3.非離子型表面活性劑類水溶性,與PEG同;

  1)吐溫-61

  2)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Polyoxy 40 stearate)

  3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,緩釋;

  4. 栓孔內(nèi)涂的潤滑劑

  1) 脂肪性基質(zhì)的栓劑,常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十一章栓劑);

  2) 水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑,則用油性為潤滑劑,如液狀石蠟或植物油等。

  3) 可可豆脂或聚乙二醇類,可不用潤滑劑(不沾模)。

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  第三節(jié) 栓劑的制備

  制備方法(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十一章栓劑)

  熱熔法、冷壓法、搓捏法(隔紙搓捏)。熱熔法應用最廣。

  第四節(jié) 栓劑的質(zhì)量檢查

  1.重量差異

  2.融變時限

  油脂性基質(zhì)栓30min內(nèi)全部融化、軟化,或觸壓無硬心;水溶性基質(zhì)栓60min內(nèi)全部溶解。

  3.熔點范圍測定

  4.體外溶出速度試驗

  5.體內(nèi)吸收試驗

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