2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：大黃素的藥理藥效
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抗腫瘤活性
大黃素對小鼠實(shí)體肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1劑量下對小鼠黑色素瘤生長的抑制率為73%;在75mg/kg日-1劑量下對小鼠乳腺癌的抑制率為45%.大黃素可延長P388白血病小鼠的存活期，延長率在40%以上。其作用機(jī)制之一是抑制癌細(xì)胞的DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成，抑制癌細(xì)胞的氧化脫氫。
抗微生物生長作用
大黃素對金黃色葡萄球菌209P、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用;對臨床常見厭氧性細(xì)菌有較強(qiáng)的抑制作用;其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml濃度能使76%~91%的厭氧菌生長受抑。大黃素抗菌作用機(jī)制與抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞、抑制呼吸與氨基酸、糖和蛋白質(zhì)代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫等有關(guān)。抑制核酸和蛋白質(zhì)合成的最終結(jié)果，使細(xì)菌生長受抑。
免疫抑制作用
按70mg/kg劑量給大鼠腹腔注射大黃素，能夠抑制大鼠抗體產(chǎn)生、抑制碳粒廓清能力、減輕免疫器官的重、降低白細(xì)胞數(shù)、降低腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能。體外在10mg/ml濃度對[3H]-TdR和[3H]-Urd參入淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用。
解痙、止咳作用
大黃素對乙酰膽堿所致離體大鼠腸管的痙攣有很強(qiáng)的抑制作用，約為罌栗堿的4倍。大黃素還有明顯的止咳作用。
對心血管系統(tǒng)的作用
大黃素在小劑量對離體蟾蜍心臟有興奮作用，而大劑量則有抑制作用。大黃素還有降壓作用。
利尿作用
大黃素可使尿中鈉和鉀含量增加，促進(jìn)輸尿管蠕動，增加尿量。
對組胺的作用
按10μg/kg劑量給實(shí)驗(yàn)性腸梗阻大鼠灌胃大黃素，可使大鼠腸粘膜組胺含量恢復(fù)至正常水平，但對血中組胺含量無影響。
對LTB4的合成作用
大黃素是5-脂氧酶的抑制劑，可抑制人型多核白細(xì)胞LTB4和全血中LTB4的合成，對PGE2的合成無抑制作用。
瀉下作用
大黃素可抑制鈉和鉀離子從腸腔轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞，使水分滯留在腸腔內(nèi)，刺激大腸，促進(jìn)其蠕動，從而起到瀉下作用，但作用較弱。
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