2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):山茄花的藥理作用
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白曼陀羅花的主要有效成分為東莨菪堿,有顯著的鎮(zhèn)靜作用(阿托品則興奮大腦)。
一般劑量可使人感覺(jué)疲倦、進(jìn)入無(wú)夢(mèng)之睡眠;它還能解除情緒激動(dòng),產(chǎn)生健忘。
個(gè)別病人可產(chǎn)生不安、激動(dòng)、幻覺(jué)乃至譫妄等阿托品樣興奮癥狀。
過(guò)去僅知其可作麻醉前給藥,現(xiàn)與冬眠藥物合用(在某些情況下,可不用或少用冬眠藥物),產(chǎn)生強(qiáng)大的協(xié)同作用,廣泛應(yīng)用于中藥麻醉。
電生理方法證明,東茛菪堿對(duì)大腦皮層及中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)有抑制作用;臨床實(shí)踐證明,毒扁豆堿(靜脈注射,可用至4毫克)有良好的催醒作用,說(shuō)明其麻醉作用可能與中樞性遞質(zhì)有關(guān)。
東莨菪堿對(duì)呼吸中樞的興奮作用、抗暈作用與治療帕金森氏病的作用,都比阿托品強(qiáng)。
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東莨菪堿能阻斷毒草堿型乙酰膽堿受體,因此作用性質(zhì)上與阿托品相同,僅在作用強(qiáng)度上略有差異。
其散瞳、麻痹眼調(diào)節(jié)及抑制腺體分泌的作用,較阿托品約強(qiáng)1倍,對(duì)心臟迷走神經(jīng)的作用則較弱,中藥麻醉過(guò)程中,心率顯著加快,可事先給心得安以克服之。
由于它的抗膽堿作用,洋金花總堿注射液在解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒有良好效果。
它與阿托品同樣有解除血管痙攣的作用,因此能改善微循環(huán)及組織器官的血液灌注,而有抗休克的功效。
③體內(nèi)過(guò)程與毒性
洋金花總堿口服,較易吸收,分布于全身,可通過(guò)胎盤(pán)至胎兒循環(huán)。
用犬和小鼠實(shí)驗(yàn)表明,洋金花對(duì)生殖功能及胎兒均無(wú)影響;大部分在肝中被酶水解,東莨菪堿僅1%以原形從腎排出。
犬靜脈注射洋金花總堿后,可發(fā)生強(qiáng)烈驚厥或角弓反張,終于呼吸衰竭而死亡。
用總堿對(duì)犬作靜脈麻醉(2毫克/公斤),3天后處死,未見(jiàn)內(nèi)臟有明顯形態(tài)學(xué)改變。
犬靜脈注射最小致死量為80毫克/公斤,麻醉的最小有效量為2毫克/公斤,安全范圍較大。
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