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執(zhí)業(yè)藥師輔導：緩(控)釋制劑影響因素

更新時間：2010-10-21 10:17:53 來源：|0 瀏覽0收藏0

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　　執(zhí)業(yè)藥師輔導：緩(控)釋制劑影響因素

　　1.藥物的理化因素

　　(1)劑量大小：口服單劑量在0.5～1.0g對緩釋制劑仍適用，治療指數窄的藥物設計成緩釋制劑應注意劑量與毒副作用。

　　(2)pKa、解離度和水溶性：非解離型、脂溶性大的藥物易通過脂質生物膜，應注意消化道pH對藥物釋放的影響。溶解度<0.01mg/ml，本身具有緩釋作用。設計緩釋制劑時藥物溶解度<0.1mg/ml不適宜。

　　(3)藥物的油、水分配系數大的，在機體內滯留時間長。油、水分配系數小時，不易透過脂質膜，故油、水分配系數應適中。

　　(4)穩(wěn)定性：不穩(wěn)定藥物制成固體制劑較好

　　2.生物因素

　　(1)生物半衰期：24h24h的藥物本身就具有緩釋作用。

　　(2)吸收：吸收的半衰期應控制3～4h的藥物，否則不利于吸收。

　　(3)代謝：吸收前有代謝的藥物，不適宜制成緩釋制劑，如要制成緩釋制劑，需加入代謝的抑制劑。

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