2008年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)專業(yè)復(fù)習資料(五)

作用于腎上腺素受體的藥物

一、α受體激動藥
去甲腎上腺素NA 
【藥理作用】非選擇性激動α1和α2受體，對心臟受體作用較弱，對β2受體無作用
1．心臟：激動β1受體，心縮力增加，傳導(dǎo)加速。由于血壓升高，可使心率減慢，心輸出量不變或下降。
2．血管和血壓：激動α受體，血管收縮，收縮壓和舒張壓均升高。對冠狀動脈作用不明顯。
3．其他：對其他平滑肌作用弱，大劑量出現(xiàn)血糖升高。難通過血腦屏障，幾無中樞作用。
【臨床應(yīng)用】
1.休克和低血壓：僅限于休克早期的低血壓。
2.上消化道出血(口服)
【不良反應(yīng)】
1.局部組織缺血壞死：因靜滴過久，藥液濃度過高或外漏，用酚妥拉明對抗。
2.急性腎功能衰竭：因用藥過大、過久使腎血管強烈收縮。
3.停藥后血壓下降環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
間羥銨 
【作用】 激動α受體，對β1受體作用弱。升壓作用弱而持久。收縮腎血管較弱
【應(yīng)用】常代替NA用于各型休克早期低血壓
去氧腎上腺素 
【作用】 主要激動α1受體，對β受體無作用，升壓作用持久。激動瞳孔擴大肌α1受體，作用比阿托品弱、時間短
【應(yīng)用】 擴瞳檢查眼底，不適合兒童屈光檢查
二、α、β受體激動藥 環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
腎上腺素AD 
【藥理作用】 對受體無選擇性，作用復(fù)雜
1.心臟：興奮心臟，顯著增強心肌收縮力，心率增快，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加。劑量過大時引起心率失常。氟烷增加心臟敏感性，合用防止發(fā)生心率失常。
2.血管：皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟血管收縮(α受體占優(yōu)勢)。骨骼肌和冠脈血管舒張(β2受體占優(yōu)勢)。
3.血壓
(1)小劑量或慢速靜滴：心收縮力加強，收縮壓升高；骨骼肌血管擴張，皮膚內(nèi)臟血管收縮，舒張壓不變或略降低
(2)大劑量或快速靜滴：收縮壓和舒張壓均升高(α受體對高濃度AD較敏感).
    (3)先用α受體阻斷藥，AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用(α受體被阻斷后，僅表現(xiàn)β2受體激動的作用)
4.平滑肌：激動支氣管平滑肌上β2受體，支氣管舒張；收縮支氣管黏膜血管，降低血管通透性，抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì)。
5.代謝：促進脂肪及肝糖原分解；機體代謝增強，耗氧量增加。
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：基本無作用，大劑量時興奮中樞，出現(xiàn)激動、驚厥。
【臨床應(yīng)用】
1.心跳驟停環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
2.抗休克：搶救過敏性休克首選藥
3.支氣管哮喘發(fā)作
4.與局麻藥配伍和局部止血
【不良反應(yīng)】 心悸、血壓升高、心律失常等。禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化

多巴胺 
【藥理作用】 激動α受體、β1受體，多巴胺受體
1. 激動心臟β1受體、興奮心臟，對心率影響不明顯
2.血管和血壓：
⑴小劑量激動DA受體，腎、腸系膜和腦血管及冠狀動脈舒張
⑵大劑量激動α受體，血管收縮
⑶收縮壓升高，舒張壓略升高或不變
3.腎：腎血管舒張，腎血流及腎濾過率增加；抑制小管對Na＋重吸收，排鈉利尿。
【臨床應(yīng)用】 抗休克，尤適于心輸出量降低、腎功能不全、尿量少的休克
麻黃堿 
【作用】 直接激動α、β受體；促進神經(jīng)末梢釋NA。起效慢，作用弱而持久，產(chǎn)生快速耐受性
1.對心血管和支氣管的作用與AD相似，
2.可透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用強
【應(yīng)用】 哮喘；充血性鼻塞；變態(tài)反應(yīng)疾??；低血壓
三、β受體激動藥環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
異丙腎上腺素 
【藥理作用】 激動β1和β2受體, 對α受體幾無作用
1.心血管：興奮心臟β1受體，心輸出量顯著增加。激動β2受體,舒張冠狀血管、骨骼肌和腹腔?臟血管。小劑量時收縮壓升高，舒張壓下降；大劑量時靜脈擴張使回心血量減少，心輸出量減少，收縮壓與舒張壓均降低
2.舒張支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣，但不能收縮支氣管黏膜血管
3.促進糖原、脂肪分解、增加組織耗氧量；不易通過血腦屏障，對中樞無影響
【臨床應(yīng)用】
1.心跳驟停環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
2.房室傳導(dǎo)阻滯
3.支氣管哮喘：舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作
4.休克：適用于血容量已補足而心輸出較低、外周阻力較高的休克
【不良反應(yīng)】 心悸、心動過速、室顫；禁用于冠心病、心肌炎和甲亢病人
多巴酚丁胺 
【作用】選擇性地激動β1受體，對心臟有強大的正性肌力作用；劑量過大引起心率失常。
【應(yīng)用】心源性休克，充血性心力衰竭