2008年執(zhí)業(yè)藥師藥理學專業(yè)復習資料(八)
更新時間：2009-10-19 15:27:29
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利尿藥和脫水藥
一、利尿藥
(一)利尿藥的作用部位和分類
|
分類 |
藥物 |
尿電解質(zhì)排泄 |
主要作用部位 | ||
|
Na＋ |
K＋ |
Cl－ | |||
|
高效類 |
呋塞米 |
+++ |
++ |
+++ |
髓袢升支粗段 |
|
依他尿酸 |
+++ |
+ |
+++ | ||
|
中效類 |
噻嗪類 |
++ |
+ |
+++ |
遠曲小管近端 |
|
低效類 |
螺內(nèi)酯 |
+ |
- |
+ |
遠曲小管遠端 |
|
氨苯喋啶 |
+ |
- |
+ | ||
呋塞米
【藥理作用】
1.利尿作用：主要抑制髓袢升支粗段對CI－的主動再吸收和Na＋的被動再吸收，腎臟稀釋功能降低，水的再吸收減少，而產(chǎn)生利尿作用。
作用迅速、強大、短暫，個體差異大，不受酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂的影響。抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，產(chǎn)生低鎂血癥。
2.擴血管作用：擴張小動脈，減輕心臟負荷，機制與抑制前列腺素分解酶，增加前列腺素E2有關。
【臨床應用】
1.心、肝、腎性各類水腫，用于其它利尿藥無效的各種頑固性水腫。
2.急性肺水腫和腦水腫：通過利尿和擴張血管，減少回心血量，使心臟負荷減輕，消除左心衰竭引起的急性肺水腫。利尿使血液濃縮，血漿滲透壓升高，消除腦水腫。
3.預防急性腎功能衰竭：通過利尿，促進有害物質(zhì)的排泄和減輕腎小管萎縮壞死。禁用于無尿的腎衰病人。
4.藥物中毒時可強迫利尿加速毒物排泄。
5.高鈣血癥：抑制Ca2＋重吸收，降低血鈣。
【不良反應】
1.水和電解質(zhì)紊亂：可致血容量降低，低血鉀、低血鈉、低血氯性堿中毒和高尿酸血癥。久用應補鉀。
2.耳毒性：表現(xiàn)為耳鳴、眩暈或暫時性耳聾。應避免與氨基甙類抗生素合用。
3.其他：胃腸道反應，常見惡心、嘔吐，可致胃及十二指腸潰瘍。
4.血漿蛋白結合率高，與其他高結合率藥物合用增加游離藥物濃度，引起不良反應。
氫氯噻嗪
【藥理作用】
1.利尿作用：強度中等，抑制遠曲小管近端Na+－Cl－轉運系統(tǒng)，抑制氯化鈉和水的重吸收，K＋排泄也增多；有輕度碳酸酐酶抑制作用。
2.降壓作用：較弱，降低血容量。
3.抗利尿作用：減輕尿崩癥患者癥狀。
【臨床應用】
1.治療各種原因所致的水腫，為輕、中度心臟性水腫首選的利尿藥，也用于慢性心功能不全的治療。Na+和Cl－平衡排出，酸堿平衡紊亂發(fā)生率低。
2.防治高血壓，與其它藥物合用，減少不良反應。
3.尿崩癥
【不良反應】環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
1.長期應用可引起電解質(zhì)紊亂，如低血鉀。抑制碳酸酐酶，氨排出減少，血氨升高，肝功能不全慎用。
2.與尿酸競爭同一分泌機制，減少尿酸排出，引起高尿酸血癥。
3.抑制胰島素分泌，減少組織對葡萄糖利用，反復使用可出現(xiàn)高血糖癥。
4.其他：過敏反應，嚴重可見溶血性貧血。
氨苯蝶啶
主要作用于遠曲小管及集合管，減少Na+重吸收，抑制Na+－K＋交換，使血鉀升高。不良反應有高血鉀和消化道反應；可抑制二氫葉酸還原酶，引起葉酸缺乏。
螺內(nèi)酯
【藥理作用】醛固酮競爭性拮抗劑，作用弱而緩慢。對抗醛固酮在遠曲小管及集合管的留鈉排鉀作用，使尿中Na+及水排出增加。
【應用】有醛固酮增多的頑固性性水腫，常與其他利尿藥合用。
【不良反應】副作用小，久用致高血鉀癥，還可引起多毛、男性乳房女性化等。
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