2024年執(zhí)業(yè)藥師資格考試核心高頻考點(diǎn)歸納（三）

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1..藥物對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響：特非那定、阿司咪唑。

2.奧沙西泮：地西洋的活性代謝產(chǎn)物，通過1位N-去甲基，3位羥基化得到。極性增大，毒性低、副作用小。

3.將腎上腺素苯環(huán)上的兩個(gè)羥基酯化，得到前藥地匹福林。

4.舒林酸：屬前體藥物，它在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

5.布洛芬：S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體，在體內(nèi)可發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，臨床上使用消旋體。所有的代謝物均無活性。

6.塞來昔布：選擇性COX-2抑制藥，有心血管不良反應(yīng)。

7.H2受體拮抗藥：：西咪替丁(咪唑環(huán));鹽酸雷尼替丁(呋喃環(huán));尼扎替丁(噻唑環(huán));法莫替丁(胍基取代的噻唑環(huán));羅沙替丁(哌啶甲苯環(huán))。

8.多潘立酮：為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體阻斷藥，含雙苯并咪唑結(jié)構(gòu)，不能透過血-腦屏障，錐體外系癥狀較少。

9.伊托必利：具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性。

10.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥：卡托普利(巰基);賴諾普利(2個(gè)游離羧基);福辛普利(膦?；?;卡托普利和賴諾普利為非前藥。

11.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥：洛伐他汀(天然，氫化萘環(huán))和辛代他汀(氫化萘環(huán))是前藥。普伐他汀鈉(氫化萘環(huán))、氟伐他汀鈉(吲哚環(huán)，第一個(gè)全合成)、阿托伐他汀鈣(吡咯環(huán))、瑞舒伐他汀鈣(嘧啶環(huán)、甲磺酰基)。

12.苯磺酸氨氯地平：3,5位羧酸酯結(jié)構(gòu)不同，2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，苯環(huán)2'位C1取代，臨床用外消旋體和左旋體。

13.曲安西龍：氫化潑尼松的9a-氟及16-羥基衍生物。

14.曲安奈德：曲安西龍的丙酮叉衍生物，提高脂溶性。

15.青霉素類抗生素：非奈西林(苯氧乙酰氨基的甲基碳上引入甲基)、阿度西林(疊氮基團(tuán))、氨芐西林(苯甘氨酸)、阿莫西林(羥基苯甘氨酸)

16.莫沙必利：是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)藥。

17.喹諾酮類抗菌藥的關(guān)鍵藥效團(tuán)：3-羧基，4-羰基。

18.奧司他韋：是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制藥，是前體藥物。

19.崩解劑：羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮和泡騰崩解劑等。

20 .水溶性增塑劑：甘油、丙二醇、聚乙二醇等。

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