2024年執(zhí)業(yè)藥師資格考試核心高頻考點歸納（二）

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1.羧酸：成鹽可增加水溶性，成酯后可以增大脂溶性，容易被吸收。

2.對映異構(gòu)體產(chǎn)生相同的藥理活性，但強弱不同：氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。

3.對映異構(gòu)體一個有活性，一個沒有活性：氨己烯酸、甲基多巴、索他洛爾、阿替洛爾。

4.對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素。

5.對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：丙氧酚、麻黃堿、奎寧。

6.對映異構(gòu)體一種具有藥理活性，另一種具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

7.幾何異構(gòu)對藥物活性的影響：順反異構(gòu)。氯普噻噸、己烯雌酚。

8.構(gòu)象異構(gòu)體對藥物活性的影響：組胺、多巴胺。

9.細(xì)胞色素P450酶系：CYP3A4是最主要的代謝酶，底物約占50%。

10.第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化——芳環(huán)羥基化：普萘洛爾;丙磺舒(無苯環(huán)氧化代謝產(chǎn)物);氯丙嗪;保泰松(代謝為羥布宗);苯妥英(生成帶手性結(jié)構(gòu)的化合物，并失去生物活性);S-(-)-華法林。

11.第I相生物轉(zhuǎn)化——烯烴類生成環(huán)氧化合物：卡馬西平、己烯雌酚。

12.第I相生物轉(zhuǎn)化——醚類藥物：可待因(O-脫甲基生成嗎啡)、吲哚美辛(O-脫甲基生成無活性的化合物)。

13.第II相生物轉(zhuǎn)化——與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)：0、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化;如嗎啡;新生兒在使用氯霉素時，引起“灰嬰綜合征”。

14.第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化——甲基化結(jié)合反應(yīng)：兒茶酚胺結(jié)構(gòu)藥物，如去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺等。

15.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合：氯丙嗪;XX昔布。

16.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合：XX普利;紅霉素類。

17.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用——其他可代謝成活潑基團：非爾氨酯生成苯基丙烯醛，易發(fā)生邁克爾加成。

18.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用——含有苯胺、苯酚等結(jié)構(gòu)可代謝生成p-或o-醌、亞胺-醌或次甲基-醌：如雙氯芬酸(亞胺-醌)、奈法唑酮(亞胺-醌及氯代對醌)、普拉洛爾(亞胺-醌)、曲格列酮(o-次甲基-醌和p-醌)。

19.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用——含有雜環(huán)結(jié)構(gòu)：舒多昔康生成乙二醛和強親電性?；螂?。

20.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用——含有芳烷酸：生成酰基葡醛酸酯，如佐美酸、苯噁洛芬、芬氯酸和異丁芬酸。

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