2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識一》易考點(24)
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平喘藥
1.β2受體激動劑
多具β-苯乙胺基本結(jié)構(gòu)。代表藥物：沙丁胺醇、沙美特羅、特布他林、班布特羅(特布他林的雙二甲氨基甲酸酯前藥)、福莫特羅、丙卡特羅
2.影響白三烯的平喘藥
代表藥物：孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特(過敏介質(zhì)阻滯劑)、普侖司特、齊留通、色甘酸鈉(肥大細胞穩(wěn)定劑，含凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃的雙色酮。肺部吸收約8%，但口服僅能吸收0.5%，采用氣霧劑)。
3.M膽堿受體阻斷劑
代表藥物：異丙托溴銨和噻托溴銨。含季銨藥效團，可有效防止該類藥物進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，減少中樞作用。
4.糖皮質(zhì)激素
代表藥物：丙酸倍氯米松(肺吸收，肝代謝，酶解成有一些活性的單丙酸酯，繼續(xù)水解成無活性的倍氯米松)、丙酸氟替卡松(水解即失活)和布地奈德。
藥物分子存在在體內(nèi)易于代謝失活的藥效團，在非作用部位易于代謝成無效或糖皮質(zhì)激素作用小的物質(zhì)，減少糖皮質(zhì)激素的副作用。
5.磷酸二酯酶抑制劑平喘藥
主要有茶堿(黃嘌呤衍生物，結(jié)構(gòu)與咖啡因相似，咖啡因主要用于中樞興奮，而茶堿用于控制哮喘。有效血藥濃度與中毒濃度接近，應(yīng)監(jiān)測血藥濃度)、氨茶堿( 茶堿與乙二胺的復(fù)鹽，藥理作用主要來自茶堿。乙二胺增加其水溶性，可作為注射劑使用)、二羥丙茶堿、多索茶堿。
腎上腺糖皮質(zhì)激素構(gòu)效關(guān)系
(1)腎上腺糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)是含有△4-3，20-二酮和11，17ɑ，21-三羥基孕甾烷，若結(jié)構(gòu)中不同時具有17-ɑ羥基和11-氧(羥基或氧代)的為鹽皮質(zhì)激素。
(2)天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進行酯化可制備一系列前藥，如醋酸氫化可的松等。由于提高脂溶性，提高了藥效并延長了作用時間。
抗腫瘤藥物分類
1.直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物
氮芥類：環(huán)磷酰胺
乙撐亞胺類：塞替派
金屬配合物：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑
拓撲異構(gòu)酶抑制劑：
作用于拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑：羥喜樹堿、伊立替康
作用于拓撲異構(gòu)酶Ⅱ抑制劑：依托泊苷、多柔比星、柔紅霉素
2.干擾核酸生物合成的藥物(抗代謝藥)
嘧啶類：尿嘧啶、阿糖胞苷
嘌呤類：巰嘌呤
葉酸拮抗劑：甲氨蝶呤
3.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂的藥物)
長春堿類：長春堿、長春新堿、長春瑞濱
紫杉烷類：紫杉醇、多西他賽
4.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物
雌激素調(diào)節(jié)劑：他莫昔芬、托瑞米芬
雄激素調(diào)節(jié)劑：氟他胺
5.靶向抗腫瘤藥：伊馬替尼、吉非替尼
6.放療與化療的止吐藥
5-HT3受體拮抗劑：昂丹司瓊、格拉司瓊
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