西咪替丁-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導

更新時間：2017-12-13 10:08:11 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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摘要　　《藥物化學》是研究藥物的化學性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發(fā)展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環(huán)球網(wǎng)校提供西咪替丁-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導

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　　【結(jié)構(gòu)】(合成、理化)

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)其飽和水溶液呈弱堿性反應，在稀礦酸中溶解。

　　(3)具多晶現(xiàn)象，產(chǎn)品的晶型與工藝條件有關。

　　(4)對濕、熱穩(wěn)定。+ 過量稀鹽酸 → 氰基緩慢水解 →氨甲酰胍 → + 熱 → 進一步水解成胍。

　　(5)與銅離子結(jié)合 → 藍灰色沉淀(區(qū)別于一般胍類化合物)。

　　(6)經(jīng)灼熱→硫化氫↑(使醋酸鉛試紙顯黑色，這是含硫化合物的鑒別反應)。

　　(7)分子極性較大，脂水分配系數(shù)小。在酸性條件下主要以質(zhì)子化形式存在。

　　【體內(nèi)代謝】本品口服吸收良好，生物利用度為靜脈注射量的70%.所服藥物大部分以原形隨尿排除。主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物，也有少量咪唑環(huán)上甲基被氧化為羥甲基的產(chǎn)物。

　　【臨床應用】用于治療活動性十二指腸潰瘍，預防潰瘍復發(fā)。對胃潰瘍、返流性食管炎、預防與治療應激性潰瘍等均有效。但是發(fā)現(xiàn)中斷用藥后復發(fā)率較高，需維持治療。本品與雌激素受體具有親和作用，長期使用可發(fā)現(xiàn)男子乳腺發(fā)育和陽痿，婦女溢乳等副作用。

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