奧美拉唑-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)輔導(dǎo)

更新時(shí)間：2017-12-13 10:07:06 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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摘要　　《藥物化學(xué)》是研究藥物的化學(xué)性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學(xué)科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計(jì)原理和方法的一門綜合性學(xué)科。為幫助大家復(fù)習(xí)相關(guān)考點(diǎn)，環(huán)球網(wǎng)校提供奧美拉唑-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)輔導(dǎo)

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　　【結(jié)構(gòu)】

　　【化學(xué)名】(R，S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺�；�)-1H-苯并咪唑(洛塞克，奧克)

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)因亞砜上的硫有手性而具光學(xué)活性，藥用其外消旋體。

　　(3)是兩性化合物，可制成鈉鹽供藥用。在水溶液中不穩(wěn)定，對(duì)強(qiáng)酸也不穩(wěn)定→應(yīng)低溫避光保存，其制劑為有腸溶衣的膠囊。

　　【體內(nèi)代謝】體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，依次轉(zhuǎn)化成螺環(huán)中間體、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代謝物，與H+/K+-ATP酶上的巰基作用，形成二巰鍵的共價(jià)結(jié)合，使H+/K+-ATP酶失活，產(chǎn)生抑制作用。事實(shí)上，奧美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前藥，因?yàn)榛酋０窐O性太大，不被吸收，不能直接作為藥物使用。

　　【臨床應(yīng)用】為H+/K+-ATP酶抑制劑，能使十二指腸潰瘍較快愈合，治愈率高。對(duì)用西咪替丁或雷尼替丁無效的卓-艾氏綜合征也有效。比傳統(tǒng)的H2受體拮抗劑治愈率高，速度快，不良反應(yīng)少。由于是不可逆質(zhì)子泵抑制劑，長(zhǎng)期抑制胃酸分泌，會(huì)誘發(fā)胃竇反饋機(jī)制，導(dǎo)致高胃泌素血癥，若長(zhǎng)期處于這種狀態(tài)，有可能在胃體中引起內(nèi)分泌細(xì)胞的增生，形成類癌，故不易長(zhǎng)期連續(xù)使用。

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