頭孢噻肟鈉-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點輔導(dǎo)
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《藥物化學(xué)》是研究藥物的化學(xué)性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學(xué)科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計原理和方法的一門綜合性學(xué)科。為幫助大家復(fù)習(xí)相關(guān)考點，環(huán)球網(wǎng)校提供“頭孢噻肟鈉-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點輔導(dǎo)”，希望對大家備考有幫助。
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【化學(xué)名】(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)其結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基通常是順式構(gòu)型，活性高于反式體。在光照下，順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化。需避光保存，臨用前溶解使用。
(3)C-3位上的乙酰氧基在血清中易水解。
【體內(nèi)代謝】肌注后，由尿液排出，其代謝產(chǎn)物為去乙酰頭孢噻肟(I)，后又轉(zhuǎn)化為去乙酰頭孢噻肟內(nèi)酯(II)。少量(II)的β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂，生成內(nèi)酯異構(gòu)體。
【臨床應(yīng)用】屬于第三帶頭孢菌素，對革蘭氏陰性菌(包括大腸桿菌、沙門菌、克雷伯菌、腸桿菌、檸檬酸桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌和流感桿菌等)的抗菌活性高于第一、二代，尤其對腸桿菌作用強，對大多數(shù)厭氧菌有強效抑制作用。用于治療敏感細菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道、消化道、生殖器等部位的感染，及免疫功能低下、抗體細胞減少等防御功能低下的感染性疾病的治療。
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