異煙肼（Isoniazid）-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)輔導(dǎo)

更新時(shí)間：2017-12-11 13:37:05 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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摘要　　《藥物化學(xué)》是研究藥物的化學(xué)性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學(xué)科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計(jì)原理和方法的一門綜合性學(xué)科。為幫助大家復(fù)習(xí)相關(guān)考點(diǎn)，環(huán)球網(wǎng)校提供異煙肼（Isoniazid）-執(zhí)業(yè)藥師藥物

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　　【化學(xué)名】4-吡啶甲酰肼(4-Pyridinecarboxylicacidhydrazide)

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)遇光漸變質(zhì)。臨床上使用片劑和針劑。

　　(3)異煙肼可與銅離子或其他重金屬離子絡(luò)合，如與銅離子在酸性條件下生成一分子螯合物，呈紅色，在pH7.5時(shí)，生成兩分子螯合物。

　　微量金屬離子的存在可使本品溶液變色，故配制時(shí)，應(yīng)避免與金屬器皿接觸。

　　(4)+光、重金屬、溫度、pH等因素→變質(zhì)→分解出肼→游離肼使毒性增大，所以變質(zhì)后不可藥用。

　　(5)+堿性溶液+氧氣或金屬離子→分解→異煙酸鹽，異煙酰胺及二異煙酰雙肼等。

　　(6)分子中含有肼的結(jié)構(gòu)，具有還原性。+弱氧化劑如溴、碘、溴酸鉀+酸性條件→氧化→異煙酸+氮?dú)?。可用于含量測定。

　　(7)含有肼基，具有還原性。+氨制硝酸銀試液→氧化→異煙酸銨+氮?dú)?黑色的金屬銀(在管壁有銀鏡生成)。

　　【體內(nèi)代謝】口服后吸收迅速，因?yàn)槭澄锖透鞣N耐酸藥物可干擾或延誤其吸收，故應(yīng)空腹使用。其主要代謝物為N-乙酰異煙肼;另一種代謝物為異煙酸和肼，異煙肼與甘氨酸結(jié)合被排泄。異煙酸也可能是乙酰異煙肼的水解產(chǎn)物。在這種情況下，其水解的另一種產(chǎn)物應(yīng)為乙酰肼，乙酰肼被N-乙?；D(zhuǎn)移酶酰化成二乙酰肼，這種雙乙酰肼的形成更有意義。在使用異煙肼治療中，乙酰肼存在肝毒性，其被認(rèn)為是微粒體P-450的底物，它可導(dǎo)致引起肝壞死的乙酰肝蛋白的形成。

　　【臨床應(yīng)用】為抗結(jié)核藥，療效好，用量小，易于口服?？膳c鏈霉素、卡那霉素和對氨基水楊酸鈉合用，減少耐藥性的產(chǎn)生。

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