2017全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試臨床藥理學(xué)復(fù)習講義第三章臨床藥效學(xué)
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第三章 臨床藥效學(xué)
第一節(jié) 概述
臨床藥效學(xué)是研究藥物對人體作用、機制及“量”的規(guī)律的科學(xué),也包含藥物、人體以及環(huán)境等因素對藥效的影響。
藥物對機體的基本作用是增強或減弱機體的原有功能,增強者稱為興奮或激動,減弱者稱為抑制或拮抗。
藥物對機體的作用具有選擇性(指導(dǎo)臨床選藥和擬定治療劑量的依據(jù))和兩重性。
兩重性包括治療作用(符合防治疾病目的的藥物作用)和不良反應(yīng)(與防治疾病無關(guān)的對人體不利甚至有害的作用)
治療指數(shù) :即LD50/ED50 的比值,用以衡量藥物的安全性。
量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)的量效曲線 (P41)
量效關(guān)系:藥物效應(yīng)的強弱與其劑量或濃度呈一定關(guān)系,以藥物效應(yīng)為縱坐標,藥物劑量或濃度為橫坐標作圖,即為量效關(guān)系曲線圖。
(一)量反應(yīng)的量效曲線
1、最小有效量: 或稱為閾劑量,是指藥物用量逐漸增加,至剛能產(chǎn)生效應(yīng)時的劑量或濃度。
2、最大效應(yīng) :或稱效能,指藥物效應(yīng)達到最大,繼續(xù)增加劑量效應(yīng)也不再增加時的縱坐標數(shù)值。
3、效價強度 : 指藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)時所需要的劑量。
(二)質(zhì)反應(yīng)的量效曲線
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半數(shù)有效量 能使群體中半數(shù)個體出現(xiàn)某一效應(yīng)時的劑量,稱為半數(shù)有效量(ED50)
以此類推,如效應(yīng)為中毒或死亡,則稱為半數(shù)中毒量或半數(shù)致死量(LD50)
治療指數(shù) : 即LD50/ED50之比值,用以衡量藥物的安全性。一般來說,TI越大,藥物越安全。但沒辦法很好地表示安全性。
第二節(jié) 藥物特異性作用機制
一、作用于受體的藥物
1、受體激動藥:既有親和力又有內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合激動受體產(chǎn)生效應(yīng)
2、受體拮抗藥:有親和力,無內(nèi)在活性,與受體結(jié)合后不能產(chǎn)生效應(yīng)甚至會妨礙受體激動藥的作用
(1)競爭性拮抗藥
(2)非競爭性拮抗藥
3、部分激動藥
4、反向激動藥
作用相同的藥物也可以產(chǎn)生拮抗作用
影響藥物作用的因素:藥物、機體狀態(tài)和其他因素三個方面。
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