2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學第十八章透皮給藥制劑復習要點
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第十八章 透皮給藥制劑
第一節(jié) 概述
透皮給藥系統(tǒng)又稱經(jīng)皮吸收系統(tǒng)(TDDS、TTS)：系指經(jīng)皮給藥的新制劑。透皮給藥制劑經(jīng)皮膚黏貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細血管吸收進入血液循環(huán)達到有效血液濃度并轉移至各組織或病變部位，起治療或預防疾病的作用。
分四類：1、膜控釋型 2、黏膠分散型3、骨架擴散型 4、微貯庫型
第二節(jié) 透皮給藥制劑的研究技術
一、影響藥物經(jīng)皮吸收的生理因素：
1、皮膚的水合作用 2、角質(zhì)層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結合作用與代謝作用
二、TDDS設計的劑型因素：
1、藥物劑量合藥物的濃度：不超過10-15mg
2、分子大小及脂溶性：分子量>600難透過角質(zhì)層，水、油中溶解度接近的藥物易于吸收
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3、PH與pKa ：非解離型藥物具有較高的滲透性
4、TDDS中藥物的濃度：高濃度有利于被動擴散
5、熔點與熱力學活性：低熔點藥物容易透過皮膚
三、常用的透皮吸收促進劑：
1、 表面活性劑：月桂醇硫酸鈉SLS
2、 二甲基亞砜及類似物：二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS
3、 氮酮類化合物：月桂氮卓酮Azone，國內(nèi)批準應用
4、 醇類化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 單獨不佳，合用
5、 其他：揮發(fā)油如按葉油、薄荷油，氨基酸 ，尿素
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