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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第十七章靶向制劑復(fù)習(xí)要點(diǎn)

更新時間:2016-12-19 09:25:22 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽81收藏8

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  第十七章 靶向制劑

  一、概 述

  靶向制劑也稱靶向給藥系統(tǒng)(TDS),是指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

  (一)靶向制劑的分類

  第一級:到達(dá)特定的靶組織或靶器官

  第二級:到達(dá)特定的細(xì)胞

  第三級:到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位

  1.被動靶向制劑

  2.主動靶向制劑

  3.物理化學(xué)靶向制劑

  被動靶向制劑

  (一)脂質(zhì)體

  脂質(zhì)體的作用機(jī)制:吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合

  (二)乳劑:乳劑的靶向性特點(diǎn)在于它對淋巴有親和性。

  (三)微囊與微球:(1)靶向作用;(2)緩釋長效。

  (四)納米粒:包括納米囊與納米球。具有緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的特點(diǎn)

  主動靶向制劑:

  (一)修飾的藥物微粒載體系統(tǒng)

  1.修飾的脂質(zhì)體

  (1)長循環(huán)脂質(zhì)體:延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間,用PEG修飾。

  (2)免疫脂質(zhì)體:對靶細(xì)胞具有分子水平上的識別,提高靶向,用特異抗體修飾。

  (3)糖基修飾的脂質(zhì)體:對肝臟實(shí)質(zhì)細(xì)胞的靶向性。

  2.修飾的納米乳

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  3.修飾的微球

  4.修飾的納米球

  (二)前體藥物(1.抗癌藥前體藥物2.腦部靶向前體藥物3.結(jié)腸靶向前體藥物)和藥物大分子復(fù)合物

  物理化學(xué)靶制劑

  (一)磁性靶向制劑:利用體外磁場效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動和定位集中的制劑,如磁性微球或磁性納米球等

  (二)栓塞靶向制劑:由乙基纖維素、白蛋白等制備的栓塞微球

  (三)熱敏靶向制劑:利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏脂質(zhì)體、熱敏免疫脂質(zhì)體。

  (四)pH敏感靶向制劑:利用腫瘤間質(zhì)液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點(diǎn),設(shè)計pH敏感脂質(zhì)體。

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