2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第十章第十三節(jié)
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第十三節(jié) 磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶(環(huán)球網校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第十章第十三節(jié)磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶)
磺胺甲(口惡)唑(SMZ)和磺胺嘧啶。
甲氧芐啶(TMP)——能增強磺胺類的抗菌作用。
復方制劑——復方磺胺甲(口惡)唑片、聯磺甲氧芐啶片。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.磺胺類——與對氨基苯甲酸(PABA)結構相似,可與PABA競爭二氫蝶酸合成酶,阻止細菌二氫蝶酸的合成,使RNA和DNA合成受阻,最終抑制細菌生長繁殖。
2.甲氧芐啶
作用機制——抑制細菌二氫葉酸還原酶,阻止細菌核酸合成。
單用易耐藥。
與磺胺類藥合用,雙重阻斷細菌四氫葉酸合成——顯著協同效應。
磺胺類藥---------抑制二氫葉酸合成酶。
甲氧芐啶---------抑制二氫葉酸還原酶。
磺胺類藥抗菌譜廣:
G+球菌、G+桿菌、G-球菌、G-桿菌(包括銅綠假單胞菌)
衣原體、原蟲、少數真菌。
對立克次體無效。
磺胺類分兩個大類:
1.全身應用:
?、俣绦?mdash;—磺胺異(口惡)唑、磺胺二甲嘧啶;
②中效——磺胺嘧啶、磺胺甲(口惡)唑;
?、坶L效——磺胺多辛。
2.局部應用:
A.柳氮磺吡啶——腸道手術前預防感染;
B.磺胺米隆和磺胺嘧啶銀——大面積燒傷;
C.磺胺醋酰——眼科。
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(二)典型不良反應
1.磺胺類藥——按可考性重新排序并小結(環(huán)球網校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第十章第十三節(jié)磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶)。
?、龠^敏反應——常見(藥疹,滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎);
②腎損傷——結晶尿、血尿和管型尿。
?、鄹螕p傷——新生兒——高膽紅素血癥和黃疸;
?、芄撬枰种?mdash;—中性粒細胞減少癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;
?、萑狈ζ咸烟?6-磷酸脫氫酶者——溶血性貧血及血紅蛋白尿;
?、薰饷舴磻?、藥物熱、關節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱。
【磺胺類不良反應——重要口訣——】
磺胺最愛跟甲氧,雙劍合璧作用大。
過敏反應最常見,傷腎喝水堿來加。
抑制骨髓肝中毒,光敏反應別忘啦。2.甲氧芐啶
?、侔准毎麥p少,血小板計數減少——加用葉酸制劑。
?、诟哞F血紅蛋白性貧血。
(三)禁忌證
★磺胺類——對磺胺類藥過敏者、巨幼紅細胞性貧血者、妊娠及哺乳期婦女、小于2月的嬰兒和重度肝腎功能損害者。
★甲氧芐啶——對甲氧芐啶過敏者、小于2個月的嬰兒、嚴重肝腎疾病、白細胞減少、血小板減少和紫癜癥等患者。
(四)藥物相互作用
1.磺胺類藥
(1)合用堿化尿液藥(碳酸氫鈉)可增加磺胺類藥在堿性尿中溶解度,使排泄增多。
(2)可能干擾青霉素類藥的殺菌作用,應避免兩類藥同時應用。
2.甲氧芐啶——不宜與抗腫瘤藥合用——骨髓抑制。
二、用藥監(jiān)護
(一)用藥前須知過敏反應
(二)用藥過程中監(jiān)護泌尿系統毒性
(1)補充足量水,使成人一日尿量>2000ml。
(2)同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉——堿化尿液。
(3)監(jiān)測:①血常規(guī);②尿常規(guī);③肝、腎功能。
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三、主要藥品
1.磺胺嘧啶——【適應證】
(1)易通過血-腦屏障(環(huán)球網校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第十章第十三節(jié)磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶)
——治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一。
(2)星形奴卡菌病。
(3)對氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。
(4)沙眼衣原體。
(5)與乙胺嘧啶聯合——鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
【注意事項】
在尿中溶解度低,易出現結晶尿——不推薦用于尿路感染。
抑制大腸埃希菌,妨礙B族維生素合成——使用1周以上者,應+維生素B預防。
2.磺胺甲(口惡)唑
可用于:
(1)急性單純性尿路感染。
(2)其他類似磺胺嘧啶。
3.甲氧芐啶
【注意事項】
葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病患者慎用。
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