2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第六節(jié)
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第六節(jié) 四環(huán)素類藥物(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第六節(jié)四環(huán)素類藥物)
包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
與細菌核糖體的30S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成。
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也能引起細菌細胞膜通透性增加,使細菌細胞內(nèi)核苷酸和其他重要物質(zhì)外漏——抑制細菌DNA復(fù)制。
快速抑菌劑,常規(guī)濃度時抑菌,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。
抗菌譜廣:尤其適用于立克次體、支原體、衣原體感染,其他包括:螺旋體,G+、G-需氧菌和厭氧菌,某些原蟲。
(二)典型不良反應(yīng)
1.四環(huán)素牙——與鈣離子形成的螯合物在體內(nèi)呈黃色,沉積于牙齒和骨中,造成牙齒黃染,并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。
2.肝毒性。
3.腸道菌群失調(diào)——輕者引起維生素缺乏,嚴重二重感染,亦可發(fā)生腹瀉。
(三)禁忌證
1.有四環(huán)素類藥過敏史者。
2.妊娠期和準備懷孕婦女、8歲以下兒童。
(四)藥物相互作用
1.與碳酸氫鈉、鈣劑、鎂劑或鐵劑合用,吸收減少。
2.與麥角生物堿或其衍生物同時給藥時,會增加麥角中毒的風(fēng)險。
3.可降低血漿凝血酶原活性,故接受抗凝藥治療者需要調(diào)整(減少)抗凝血藥的劑量。
二、用藥監(jiān)護
(一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
濃度依賴型——盡量減少給藥次數(shù)。
(二)用藥過程監(jiān)護
部分四環(huán)素類(多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素、地美環(huán)素)使用后,患者可能在日曬時有光敏現(xiàn)象——建議服藥后患者不要直接暴露于陽光或紫外線下。
四環(huán)素類——光敏反應(yīng)
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三、主要藥品
四環(huán)素
(1)立克次體(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第六節(jié)四環(huán)素類藥物)。(2)支原體。(3)回歸熱、霍亂、兔熱病、鼠疫、布魯菌病。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。
【注意事項】
長時間靜脈給藥——血栓性靜脈炎,應(yīng)盡早改為口服序貫治療。
米諾環(huán)素
【適應(yīng)證】葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒及衣原體感染。常見應(yīng)用——痤瘡。
【注意事項】
1.滯留于食管并崩解時,會引起食管潰瘍,故應(yīng)多飲水,尤其臨睡前服用時。
2.用藥后應(yīng)避免日曬——光敏性皮炎。
3.從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者、駕駛員應(yīng)避免服用——可致頭暈、倦怠。
4.已不作為腦膜炎的治療藥——具有前庭神經(jīng)毒性。
多西環(huán)素
【適應(yīng)證】
同四環(huán)素+
對青霉素類過敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
中、重度尋常痤瘡。
2.衣原體感染——多西環(huán)素。
、冫W鵡熱;
、谛圆、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎;
③沙眼。
3.支原體感染
支原體——非典型肺炎、非特異性尿道炎。
4.螺旋體感染。
回歸熱、軟下疳。
【注意】梅毒螺旋體首選——青霉素。
5.細菌性感染——特殊
、偻脽岵 ⑹笠
、诓剪斁
③霍亂
與氨基苷類合用
小結(jié):四環(huán)素類的臨床應(yīng)用——“4+3”
4:四體(衣原體、支原體、螺旋體、立克次體)
3:三菌(霍亂、布魯氏菌、肉芽腫鞘桿菌)
四環(huán)素,治四體,衣支螺立最好記。
普通細菌不能用,霍亂布魯鼠和兔。
【注意事項】
(1)一旦發(fā)生二重感染,即停用。
(2)腎功能減退者不必調(diào)整劑量。
(3)可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
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