2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十五章緩釋、控釋制劑
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第一節(jié) 概述
緩釋制劑:指有藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥效的目的的制劑。
第二節(jié) 緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十五章緩釋、控釋制劑)
一、溶出原理:減少藥物溶解度,降低藥物的溶出速率。
1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小
4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中 5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中
二、擴(kuò)散原理:
緩控釋方法: 1、增加粘度 2、包衣 3、制成微囊 4、制成不溶性骨架片劑
5、制成植入劑 6、制成藥樹(shù)脂 7、制成乳劑
三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合
四、滲透壓原理:滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無(wú)關(guān),在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級(jí)
五、離子交換作用
第三節(jié) 緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)
一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素:
(一)、理化性質(zhì):1、劑量:一般05.-1.0g 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配系數(shù) 4、穩(wěn)定性
(二)、生物因素:1、生物半衰期:1-12h 2、吸收 3、代謝
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二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十五章緩釋、控釋制劑):
(一)、藥物的選擇: 2-8h為宜
(二)、設(shè)計(jì)要求:1、生物利用度:胃與小腸 12h,大腸24h 2、峰濃度與谷濃度
(三)、緩控釋劑輔料:阻滯劑、骨架材料、增粘劑
第四節(jié) 緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝
一、骨架型緩、控釋制劑:
(一)、骨架片的處方與工藝:1、凝膠骨架片 2、蠟質(zhì)類骨架片 3、不溶性骨架片
(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片
(三)、胃內(nèi)滯留片
(四)、生物粘附片
(五)、骨架型小丸
二、膜控型緩釋、控釋制劑:1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸
三、滲透泵片:由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑組成。
四、植入劑
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