2016執(zhí)業(yè)中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型

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　　β-環(huán)糊精主分子既能提高藥物的水溶性(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016執(zhí)業(yè)中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型)，又能增加藥物的穩(wěn)定性。

　　β-環(huán)糊精包合作用：1)增加藥物的穩(wěn)定性2)增加藥物的溶解度3) 液體藥物粉末化 4)掩蓋不良氣味，減少刺激性及毒副作用 節(jié)釋藥速度6)提高藥物的生物利用度。

　　環(huán)糊精是環(huán)狀中空圓筒型的特殊結構，包合物外層的大分子物質稱 為“主分子”;被包合在主分子內(nèi)的物質稱“客分子”。

　　β-環(huán)糊精的兩端和外部為親水性，而筒的內(nèi)部為疏水性。

　　β-環(huán)糊精包合物的制備：飽和水溶液法，研磨法，冷凍干燥法。

　　微囊：以天然的或合成的高分子材料為囊材，將固體或液體藥物作 囊心物包裹而成的微小膠囊。(2012 年專升本考的名詞解釋)

　　微囊特點：可提高藥物的穩(wěn)定性，掩蓋不良氣味及口感，防止藥物 胃內(nèi)失活，減少對胃的刺激性，減少復方的配伍變化，制成微囊使 藥物達控釋或靶向作用，可改善某些藥物的物理特性，可使液態(tài)藥 物固體化。

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　　微囊的材料：天然高分子化合物(明膠，阿拉伯膠)，半合成的高 分子材料(羧甲基纖維素鈉)，合成高分子材料(聚乙烯醇)。

　　單絮凝法：系指藥物分散于囊材的水溶液中(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016執(zhí)業(yè)中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型)，以電解質或強親水性 非電解質為絮凝劑，使囊材凝聚包封于藥物表面而形成微囊。高分 子物質的凝聚往往是可逆的，凝聚過程可反復多次進行直到滿意為

　　復凝聚法：系指利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材，將囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定條件下，相反電荷的高分子材 料相互交聯(lián)后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

　　緩釋制劑：系指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達到長效作 用的制劑。藥物釋放主要是一級速率過程。

　　緩釋制劑的主要特點：優(yōu)點：減少服藥次數(shù)，減少用藥總劑量;保 持平穩(wěn)的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象。缺點：在臨床應用中對劑量調 節(jié)的靈活性降低，如遇到特殊情況不能立即停止治療;緩釋制劑往 往是基于健康人群的平均動力學參數(shù)設計的，當藥物在疾病狀態(tài)的 體內(nèi)動力有特有變化時，不能靈活調節(jié)給藥方案;成本較高。

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　　控釋劑釋藥原理：溶出擴散。

　　控釋制劑：系指藥物能在預定的時間內(nèi)自動以預定的速度釋放，使 血液濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016執(zhí)業(yè)中藥師中藥藥劑學復習筆記第二十章藥物制劑新技術與新劑型)。

　　控釋制劑的特點：恒速釋藥，減少了服用次數(shù);保持穩(wěn)態(tài)血液濃度， 避免峰谷現(xiàn)象;可避免某些藥物引起中毒。 口服定位釋藥系統(tǒng)：是指口服后能將藥物選擇性地輸送到胃的某一 部位。

　　口服定位釋藥系統(tǒng)目的：改善藥物在胃腸道的吸收，避免其在胃腸 生理環(huán)境下失活;提高療效，減少劑量;改善緩釋控釋制劑受胃腸 道的影響。

　　靶向制劑：系指藥物與載體結合或被載體包裹能將藥物直接定位與 靶區(qū)，或給藥后藥物集結與靶區(qū)，使靶區(qū)藥物濃度高于正常組織的 給藥體系。適用于 1)穩(wěn)定性低，溶解度小 2)生物藥劑學方面的 吸收少或生物不穩(wěn)定3)藥物動力學方面的半衰期短和分布范圍廣， 而缺乏特異性。

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