2015執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一第三章藥物固體制劑重點總結_執(zhí)業(yè)西藥師重點復習
【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一由原來藥理學和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學和藥物化學為主,少部分涉及藥理學和藥物分析的多學科的綜合知識。為幫助大家更好的復習,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)特整理2015執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一第三章藥物固體制劑重點總結_執(zhí)業(yè)西藥師重點復習資料供大家參考,希望對大家備考有幫助。
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一、散劑
1、散劑的分類
2、散劑的特點
優(yōu)點:易分散,起效快;具有保護、收斂作用;制備簡單,適于老人兒童;包裝、運輸、攜帶、貯存方便。
缺點:對制劑的吸濕性、化學活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性影響大。因此對光、濕、熱敏感的藥物不宜制成散劑。
3、散劑的質(zhì)量要求
粒度:口服為細粉,局部用和兒科用中藥散為最細粉(通過七號篩粉末重量不得少于95%)。
干燥失重:一般≤2%,中藥散劑水分≤9%。
無菌:用于燒傷或創(chuàng)傷局部用散劑。
其他:貴、毒、小散劑用配研法;毒性口服散應單劑量包裝;一般密閉貯存,含揮發(fā)性藥物或易吸濕藥物密封貯存。
二、顆粒劑
1、分類:
可溶顆粒、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒
2、特點:
①分散性、附著性、團聚性、引濕性等較小;②服用方便可提高病人服藥的順應性;③通過包衣,可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等;④有效防止復方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。
3、質(zhì)量要求
4、臨床應用和注意事項
可溶型和泡騰型顆粒應加溫開水沖服,腸溶、緩控釋顆粒應吞服,中藥顆粒劑不宜用鐵質(zhì)或鋁制容器沖服。
三、片劑
1、特點
(1)劑量準確、服用方便;穩(wěn)定;成本低;種類多;運輸、攜帶方便
(2)幼兒和昏迷者不易吞服;工序多,難度高;揮發(fā)性成分片劑貯存期內(nèi)含量下降
2、分類:
普通片、含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡騰片、陰道片、陰道泡騰片、緩控釋片、腸溶片
3、質(zhì)量要求
4、常用輔料
崩解劑:促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。
5、制備過程的常見問題及原因
6、包衣
四、膠囊劑
1、膠囊劑的特點
優(yōu)點:
1)掩蓋不良嗅味
2)提高穩(wěn)定性
3)起效快,生物利用度高(與片劑比較)
4)液態(tài)藥物固體劑型化
5)藥物緩釋、控釋和定位釋放
缺點:
1)囊殼受溫濕度影響大
2)生產(chǎn)成本較高(與片劑比較)
3)特殊群體(老幼)口服困難
4)局限性:部分藥物不適宜制成膠囊
2、不宜制備膠囊的藥品
1)水溶液或稀乙醇溶液藥物,囊壁溶化
2)風化性藥物,囊壁軟化
3)強吸濕性的藥物,囊壁脆裂
4)醛類藥物,明膠變性
5)含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物,囊材軟化或溶解;
6)O/W型乳劑藥物,囊壁變軟
記憶技巧:風濕醛發(fā)水(蜷發(fā)睡),膠囊不好用
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五、液體制劑概述
1、分類
液體藥劑分類 |
微粒大小 |
特征 |
低分子溶液劑 |
<1nm |
真溶液、分子/離子,澄明,熱力學穩(wěn)定 |
高分子溶液(親水膠體溶液) |
1~100nm |
真溶液、分子,澄明,熱力學穩(wěn)定 |
溶膠劑(疏水膠體溶液) |
1~100nm |
膠粒,多相,熱力學不穩(wěn)定(聚結) |
乳劑 |
>100nm |
小液滴,多相,熱力學/動力學不穩(wěn)定 |
混懸液 |
>500nm |
固體微粒,多相,熱力學/動力學不穩(wěn)定 |
2、特點
優(yōu)點
|
缺點
|
分散度高,吸收快,作用迅速
|
分散度大,易引起藥物化學降解失效
|
給藥途徑廣泛
|
體積大,運輸攜帶不方便
|
易于分劑量,適用于老幼
|
非均相液體制劑物理穩(wěn)定性差
|
分散于溶劑中,能減少藥物刺激性
|
水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑
|
3、一般質(zhì)量要求
(1)均相液體制劑應是澄明溶液,非均相液體制劑的藥物粒子應分散均勻;
(2)口服的液體制劑應外觀良好,口感適宜,外用的液體制劑應無刺激性;
(3)液體制劑在保存和使用過程中不應發(fā)生霉變;
(4)包裝容器適宜,方便患者攜帶和使用。
4、包裝貯存
醫(yī)院液體制劑標簽:
內(nèi)服-白底藍字或黑字;外用-白底紅字或黃字
六、液體制劑的溶劑和附加劑
1、溶劑
分類
|
舉例
|
極性溶劑
|
水、甘油、二甲基亞砜(DMSO)
|
半極性溶劑
|
乙醇、丙二醇、聚乙二醇
|
非極性溶劑
|
脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯
|
2、附加劑
分類
|
舉例
|
增溶劑
|
表面活性劑:聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯
|
助溶劑
|
苯甲酸、碘化鉀、聚維酮
|
潛溶劑
|
混合溶劑:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇
|
防腐劑
|
苯甲酸/苯甲酸鈉:pH4作用最好,適用于內(nèi)服和外用
|
對羥基苯甲酸酯:尼泊金,適于與苯甲酸合用,不適于和聚山梨酯合用
|
|
山梨酸/山梨酸鉀:pH4作用最好,可與聚山梨酯合用
|
|
苯扎溴銨:新潔爾滅,外用
|
|
其它:甘油、三氯叔丁醇、硫柳汞、桉油、桂皮油、薄荷油
|
|
矯味劑
|
甜味劑:阿司帕坦、甜菊苷、山梨醇、甘露醇
|
芳香劑:檸檬、薄荷水、桂皮水、蘋果香精
|
|
膠漿劑:阿拉伯膠、瓊脂、甲基纖維素
|
|
泡騰劑:碳酸鹽+有機酸
|
|
著色劑
|
胡蘿卜素、焦糖、烏飯樹葉、蘇木、氧化鐵
|
七、表面活性劑
1、分類
根據(jù)極性基團的解離性質(zhì)分為:離子型和非離子型,前者又細分為陰離子型、陽離子型和兩性離子型表面活性劑。
陰離子型表面活性劑:XX酸鈉/鉀/鈣/鎂
非離子表面活性劑:
化學名 |
商品名 |
縮寫 |
脂肪酸山梨坦類 |
司盤 |
Span |
聚山梨酯類 |
吐溫 |
Tween |
蔗糖脂肪酸酯類 |
蔗糖酯 |
|
聚氧乙烯脂肪酸酯 |
賣澤 |
Myrj |
聚氧乙烯脂肪醇醚 |
芐澤 |
Brij |
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆 |
普朗尼克 |
Poloxamer /Pluronic |
陽離子型表面活性劑:苯扎溴銨、苯扎氯銨
兩性離子型表面活性劑:卵磷脂、豆磷脂、氨基酸型、甜菜堿型
2、毒性
表面活性劑的毒性順序為:陽離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑。兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽離子表面活性劑。
溶血作用的順序為:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。
3、應用
HLB值
|
應用
|
1-3
|
消泡劑
|
3-8
|
W/O型乳化劑
|
7-9
|
潤濕劑
|
8-16
|
O/W型乳化劑
|
13-16
|
去污劑
|
15-18
|
增溶劑/起泡劑
|
陽離子/兩性離子
|
消毒劑/殺菌劑
|
八、低分子溶液劑
劑型
|
重點
|
溶液劑
|
澄清;符合衛(wèi)生標準
|
芳香水劑
|
澄清;不宜大量配制久貯
|
醑劑
|
藥物濃度5-20%,乙醇濃度60-90%
|
甘油劑
|
外用
|
糖漿劑
|
含蔗糖量≥45%(g/ml)
|
搽劑
|
無破損皮膚揉擦用
|
涂劑
|
可用于有破損皮膚
|
涂膜劑
|
含成膜材料
|
洗劑
|
只能用于無破損的組織
|
九、高分子溶液劑與溶膠劑
1、高分子溶液劑
(1)特點
荷電性;高滲透壓;黏度高;水化膜阻礙高分子聚集;膠凝性
(2)性質(zhì)
熱力學穩(wěn)定體系:由于水化膜存在
陳化現(xiàn)象:高分子溶液在放置過程中自發(fā)聚集沉淀的現(xiàn)象,受光線、空氣、鹽類等因素的影響。
2、溶膠劑
(1)特點
膠粒間相互聚結,熱力學不穩(wěn)定;聚結后布朗運動減弱,動力學不穩(wěn)定;光學性質(zhì),Tyndall效應
(2)影響熱力學穩(wěn)定性的因素
雙點層結構:電位差ζ越大越穩(wěn)定
水化膜:越厚越穩(wěn)定
添加劑:電解質(zhì)破壞穩(wěn)定性;高分子化合物有助于穩(wěn)定性;膠粒之間帶相反電荷穩(wěn)定性降低,相同電荷穩(wěn)定性增強。
十、混懸劑
1、特點
(1)提高藥物穩(wěn)定性
(2)掩蓋藥物不良氣味
(3)發(fā)揮長效作用
2、質(zhì)量要求
(1)沉降容積比:越大越穩(wěn)定。
(2)重新分散性:振搖后重新分散
(3)微粒大小
(4)絮凝度:越大越穩(wěn)定
(5)流變學:觸變流動性,穩(wěn)定性好
3、常用穩(wěn)定劑
(1)潤濕劑:HLB7-11的表面活性劑
(2)助懸劑:
種類
|
舉例
|
低分子助懸劑
|
甘油、糖漿
|
高分子助懸劑
|
天然:果膠、瓊脂、海藻酸鈉;合成或半合成:纖維素類、聚維酮、聚乙烯醇
|
硅皂土
|
外用
|
觸變膠
|
|
(3)絮凝劑與反絮凝劑:枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽、氯化物
十一、乳劑
1、組成:油相(O)、水相(W)和乳化劑
2、分類
按分散系統(tǒng):單乳和復乳
按乳滴大。浩胀ㄈ、亞微乳、納米乳
3、特點
(1)液滴分散度大,藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。
(2)O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良氣味。
(3)減少藥物的刺激性及毒副作用。
(4)可增加難溶性藥物的溶解度,提高藥物的穩(wěn)定性。
(5)外用乳劑可改善藥物對皮膚、黏膜的滲透性。
(6)靜脈注射乳劑,可使藥物具有靶向作用,提高療效。
4、乳化劑
(1)高分子化合物乳化劑:阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃、果膠,O/W型乳劑
(2)表面活性劑類乳化劑
(3)固體粉末乳化劑
O/W:硅皂土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、白陶土
W/O:氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂
5、穩(wěn)定性
現(xiàn)象 |
原因 |
|
可逆變化 |
分層
|
分散相和分散介質(zhì)之間的密度差
|
絮凝
|
ζ電位降低
|
|
轉相
|
乳化劑性質(zhì)變化,如O/W轉化為W/O型
|
|
不可逆變化 |
合并
|
乳化膜部分破裂
|
破裂
|
微生物污染,溫度過高或過低,加入與乳化劑作用的物質(zhì)
|
|
酸敗
|
微生物污染,油相酸敗
|
6、質(zhì)量要求
(1)分散相液滴大小均勻,粒徑符合規(guī)定;
(2)外觀乳白(普通乳、亞微乳)或半透明、透明(納米乳),無分層現(xiàn)象;
(3)無異嗅味,內(nèi)服口感適宜,外用與注射用無剌激性;
(4)有良好的流動性;
(5)具有一定的防腐能力,在貯存與使用中不易霉變。
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