2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點：蛋白酶體抑制劑
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2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識二相關(guān)知識點環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下，希望對考友們復(fù)習(xí)備考有所幫助。
泛素一蛋白酶體是細胞中重要的非溶酶體蛋白降解途徑，通過調(diào)控細胞周期和細胞凋亡相關(guān)蛋白的活性，激活或抑制原癌基因及抑癌基因的表達，從而直接或間接影響各種惡性腫瘤的發(fā)生。目前，泛素一蛋白酶體途徑(ubiquitin―proteasome pathway，UPP)已經(jīng)成為腫瘤預(yù)防和研究抗腫瘤藥物的新靶點。
硼替佐米(Bortezomib)是第一個用于臨床的蛋白酶體抑制劑，通過可逆性地抑制蛋白酶體的活性，阻斷NF―KB等多條通路，從而抑制多種重要調(diào)節(jié)蛋白的降解，誘導(dǎo)細胞凋亡;同時影響腫瘤細胞生長微環(huán)境，抑制腫瘤細胞在微環(huán)境中的生長和生存，對多種腫瘤的治療均具有活性。
硼替佐米為注射凍干粉針劑，用藥后清除的平均半衰期為9～15h，生物學(xué)半衰期為24h。在血漿濃度為100-1000mg/ml的范圍內(nèi)，硼替佐米的血漿蛋白結(jié)合率為83%。
硼替佐米主要是經(jīng)細胞色素P450酶CYP3A4、CYP2C19和CYPlA2氧化代謝，次要代謝酶為 CYP2D6和CYP2C9，主要代謝途徑是去硼化形成兩種去硼的代謝產(chǎn)物，隨后經(jīng)羥基化代謝為數(shù)種代謝物。去硼化的本品代謝物對26S蛋白酶體無抑制作用。
硼替佐米臨床用于治療復(fù)發(fā)性和難治性多發(fā)性骨髓癌。
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