2014執(zhí)業(yè)藥師考試:卡馬西平藥代動力學(xué)
卡馬西平制作流程圖收緩慢,因人而異。生物利用度在58~85%之間。蛋白結(jié)合率較高,約76%,而其代謝產(chǎn)物10,11-環(huán)氧化卡馬西平的結(jié)合率為中等,約48~53%.抗癲癇作用由于自身誘導(dǎo)代謝差異,起效時(shí)間相差很大;經(jīng)8~72小時(shí)即可緩解三叉神經(jīng)痛??诜?00mg后4~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值為8~10μg/ml,但個(gè)體間差異很大,可在0.5~25μg/ml之間。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為40小時(shí)(8~55小時(shí))。成人的有效治療血藥濃度為4~12μg/ml,當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,經(jīng)過一段時(shí)間,可能會有所下降。經(jīng)肝臟代謝,并能誘發(fā)自身代謝,主要代謝產(chǎn)物10,11-環(huán)氧化卡馬西平。半衰期單次量為25~65小時(shí),長期服用由于自身誘導(dǎo)代謝降為8~29小時(shí),平均12~17小時(shí),10,11-環(huán)氧化卡巴西平的半衰期為5~8小時(shí)。72%經(jīng)腎臟排出,28%隨糞便排出。
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