2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：注射劑概述

　　一、含義與特點

　　1、含義

　　注射劑(亦稱針劑)，系指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳濁液、混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃縮液。

　　2、特點

　　(1)吸收快、藥效迅速。由于藥液直接注入組織或血管，尤其靜脈注射，通常注射剛結(jié)束血藥濃度已達高峰，故特別適用于搶救危重病人，或給病人提供能量。

　　(2)適用于不宜口服給藥的藥物。胃腸道不吸收、易被消化液破壞、對胃腸道有刺激性，肝臟首過消除強。

　　(3)適用于昏迷、不能吞咽或其他消化系統(tǒng)障礙患者的用藥。

　　(4)可產(chǎn)生局部定位作用，如局部麻醉、關(guān)節(jié)注射、穴位注射等。延效及診斷。

　　(5)注射時疼痛。

　　(6)用藥不方便，一般自己不能使用。

　　(7)因注射用藥要超越人體防衛(wèi)第一防線，即皮膚與粘膜，而且有相當(dāng)部分不經(jīng)解毒器官――肝臟，所以質(zhì)量要求特高，否則易發(fā)生嚴(yán)重危害。

　　(8)工藝復(fù)雜，必需具相應(yīng)的生產(chǎn)條件和設(shè)備，成本高。因此，口服給藥療效好的藥物，就不一定制成注射劑使用。

　　二、注射劑的分類

　　按分散體系分：

　　1、溶液型注射劑：

　　包括水溶液型和油溶液型(水中難溶、延效，肌內(nèi)注射)。

　　2、混懸型注射劑：

　　難溶于水、水溶液中不穩(wěn)定、要求延效的藥物可制成水或油為溶劑的混懸型注射液。一般僅供肌內(nèi)注射，iv微粒粒度小于2μm.

　　3、乳濁液型注射劑：

　　水溶性液體藥物，可制成乳濁液型注射液。分散相粒徑大小一般在1-10 μm范圍內(nèi)，iv應(yīng)在1 μm左右。

　　4、固體粉末型注射劑：

　　凡在液體狀態(tài)不穩(wěn)定的藥物均可制成此類注射劑。系將藥物的無菌粉末分裝在滅菌安瓿或其他適宜容器中;也可將無菌藥液按無菌操作法分裝在滅菌的容器中，經(jīng)冷凍干燥成粉末或海綿狀;臨用前以適當(dāng)?shù)臏缇⑸淙軇┤芙饣蚧鞈?，供注射?yīng)用。

　　三、注射劑的給藥途徑

　　皮內(nèi)注射、皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射與其他(脊椎腔、動脈、心內(nèi)、腦池內(nèi)、關(guān)節(jié)腔、滑膜內(nèi)、鞘內(nèi)、穴位)。

　　1、皮內(nèi)注射：

　　主要用于皮試，一次注射量在0.2ml以下。

　　2、皮下注射：

　　一般用量1～2ml.可產(chǎn)生局部作用或全身作用。主要為水溶液型注射液;凡有刺激性的藥物或混懸液不宜皮下注射;

　　3、肌內(nèi)注射：

　　一般一次用量為1～5ml.水溶液、油溶液、混懸液和乳濁液均可用;

　　4、靜脈注射：

　　既可推注也可滴注，iv推注在50ml以下，滴注用量大可達數(shù)千ml.常作為急救、補充體液和供給營養(yǎng)之用;大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。不得加入抑菌劑。

　　多為水溶液、o/w型乳濁液。

　　油溶液、一般混懸液型注射劑及能導(dǎo)致溶血和蛋白質(zhì)沉淀的藥物，不能做靜脈注射。

　　5、脊椎腔注射劑：

　　一次注入量不得超過10ml.質(zhì)量應(yīng)嚴(yán)格控制，滲透壓與脊椎液相等，不含任何微粒的純凈水溶液，PH在5.0-8.0之間，不得加入抑菌劑。

　　四、注射劑的質(zhì)量要求：所有各種注射劑，除應(yīng)有制劑的一般要求外，還必須符合下列各項質(zhì)量要求

　　1、無菌：

　　注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物，不管制備方法，必須符合《中國藥典》無菌檢查的要求。

　　2、無熱原：

　　注射劑內(nèi)不應(yīng)含熱原，特別是用量一次超過5ml以上、供靜脈注射或脊椎注射的注射劑，必須是熱原檢查合格的。

　　3、澄明度：

　　溶液型注射劑內(nèi)不得含有肉眼可見的異物或混懸物，應(yīng)符合衛(wèi)生部關(guān)于澄明度檢查的有關(guān)規(guī)定。(微粒進入機體產(chǎn)生危害)

　　4、pH值：

　　注射劑應(yīng)具有與血液相等或相近的pH值。pH4-9范圍。

　　5、等滲：

　　對用量大、供靜脈注射、脊椎注射的注射劑，應(yīng)具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。

　　6、安全：

　　注射劑必須對機體組織無毒性反應(yīng)和刺激性。安全性實驗(刺激性試驗、溶血試驗、過敏試驗、急毒、長毒)

　　7、穩(wěn)定：

　　注射劑必須具有必要的物理穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性及生物穩(wěn)定性，以確保產(chǎn)品在貯存期安全、有效。

　　8、其他：

　　根據(jù)注射劑原料、附加劑、制備方法特殊，根據(jù)實際情況，規(guī)定特殊的質(zhì)量要求(中藥注射液中的蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)等雜質(zhì)的限量符合要求)。

　　五、中藥注射劑的發(fā)展概況

　　中藥注射液有溶液型、乳濁液型、混懸液型及固體粉末多種形式，給藥途徑以肌內(nèi)注射、靜脈注射、穴位注射為主。

　　發(fā)展：

　　(1)以有效成分和有效部位為物質(zhì)基礎(chǔ)研究制備中藥注射劑。

　　(2)新工藝、新技術(shù)為手段生產(chǎn)中藥注射劑，有效地改善了注射液的澄明度，減少了刺激性，提高了穩(wěn)定性。

　　(3)研制中藥脂質(zhì)體、乳劑、毫微球、粉針劑等新劑型。

　　(4)現(xiàn)代分析技術(shù)與方法控制中藥注射劑質(zhì)量。