2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo):氨力農(nóng)注射液
通用名:氨力農(nóng)注射液
英文名:AMRINONE INJECTION
藥品類別:強(qiáng)心藥
性狀:本品為淡黃色或黃色的澄明液體。
藥理毒理:本品為磷酸二酯酶抑制劑,其作用機(jī)制尚未完全闡明,試驗(yàn)證明本品具有正性肌力 作用和血管擴(kuò)張作用。正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶,使心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸 腺苷(CAMP)濃度增高,細(xì)胞內(nèi)鈣增加,心肌收縮力加強(qiáng),心排血量增加,與腎上腺素1受體或心肌細(xì)胞Na+、K+ -ATP酶無關(guān)。其血管擴(kuò)張作用可能是直接作用于小動(dòng) 脈,或心功能改善后交感神經(jīng)的興奮減輕而降低心臟前、后負(fù)荷,降低左心室充盈壓, 改善左室功能,增加心臟指數(shù),但對(duì)平均動(dòng)脈壓和心率無明顯影響。
藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)國外資料報(bào)告,正常人體靜脈注射0.68~1.2mg/kg的表現(xiàn)分布容積1.2L/kg,血 漿分布半衰期約4.6分鐘,消除半衰期約3.6/小時(shí),心衰患者靜脈注射后消除半衰期約 5.8小時(shí),主要通過尿以原藥及數(shù)種代謝物形式排泄。
適應(yīng)癥:適用于對(duì)洋地黃、利尿劑、血管擴(kuò)張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
用法用量:氨力農(nóng)靜脈注射粉針每支加注射用氨力農(nóng)溶劑1支溫?zé)?,振搖完全溶解后,再用適量的生理鹽水稀釋后使用。負(fù)荷量:0.5~1.0mg/┧5~10分鐘緩慢靜脈注射,繼續(xù)以 5~10ug/kg.min靜脈滴注,單次劑量最大不超過2.5mg/┧.每日最大量<10mg/┧.療 程不超過2周。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理應(yīng)用期間不增加洋地黃的毒性,不增加心肌耗氧量,未見對(duì)缺血性心臟病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴(kuò)張劑。
不良反應(yīng):可有胃腸反應(yīng)、血小板減少(用藥后2~4周)、室性心律失常、低血壓及肝腎功能 損害。偶可致過敏反應(yīng),出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹,偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神癥狀、靜脈炎 及注射局部有刺激。長期口服副作用大,甚至導(dǎo)致死亡率增加,口服制劑已不再應(yīng)用,只限用于對(duì)頑固性心力衰竭短期靜脈應(yīng)用。
禁忌癥:嚴(yán)重低血壓。
注意事項(xiàng):
1. 氨力農(nóng)在溶媒中成鹽速度較慢,需40-60℃溫?zé)?、振搖、待溶解完全后,方可 稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1~3mg/ml.
2. 用藥期間應(yīng)監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時(shí)調(diào)整劑量。
3. 不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變及肥厚梗阻性心肌病患者。急性心肌梗死或其他急 性缺血性心臟病患者慎用。
4. 合用強(qiáng)利尿劑時(shí),可使左室充盈壓過度下降,需注意水、電解質(zhì)平衡。
5. 對(duì)房撲、房顫患者,因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快,宜先用洋地黃制 劑控制心室率。
6. 肝腎功能損害者慎用。
7. 尚無用于心肌梗死、孕婦、哺乳婦女及兒童的經(jīng)驗(yàn),使用時(shí)應(yīng)慎重。
8.本品必須先用注射氨力農(nóng)溶劑溶解,再以生理鹽水稀釋后使用,不能用含右旋 糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。
9.與速尿混用立即產(chǎn)生沉淀。
藥物相互作用:
1. 與丙吡胺同用可導(dǎo)致血壓過低。
2. 與常用強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)血管藥合用,尚未見不良相互作用。
3. 與硝酸酯類合用有相加效用。
4. 本品加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用,故應(yīng)用期間不必停用洋地黃。
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