2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：中藥注射劑

　　中藥注射劑系指藥材經(jīng)提取、純化后制成的供注入體內(nèi)的溶液、乳狀液及供臨用前配制成溶液的粉末或濃溶液的無菌制劑。中藥注射劑按組成成分可分為純有效成分 注射劑，有效部位注射劑，復(fù)方提取物注射劑等。中藥注射劑具有療效確切、作用迅速，工藝復(fù)雜，成分較多，制訂質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)較困難的特點(diǎn);某些中藥注射劑藥效不 穩(wěn)定，有的刺激性較大。

　　一、中藥注射劑的制備

　　1.中藥原料的預(yù)處理

　　中藥注射劑所用中藥材需經(jīng)過鑒別和挑選，必要時(shí)用冷水快速沖洗，洗凈泥沙后烘干或晾干?？筛鶕?jù)需要適當(dāng)粉碎。

　　2.中藥材的浸出和浸出液的純化

　　應(yīng)根據(jù)處方和藥材性質(zhì)選擇浸出方法。若藥材所含成分已知(多為單方)，可根據(jù)有效成分的理化性質(zhì)進(jìn)行提取、分離、純化后得到比較純凈的成分，再用適當(dāng)方 法制成注射劑。這樣的注射劑澄明度和穩(wěn)定性都較好，質(zhì)量容易控制。若有效成分不清楚(單方或復(fù)方)，通常采用適當(dāng)?shù)奶崛?、分離、純化方法，最大限度的除去 其中的雜質(zhì)，保留有效成分，制成有效部位或提取物，再制成注射劑。

　　中藥材成份的浸出方法一般有煎煮法、浸漬法、滲漉法、蒸餾法、循環(huán)浸漬、連續(xù)逆流浸漬等，純化方法有水醇法、透析法、反滲透法、超濾法、超臨界提取法、大孔樹脂吸附法、超聲波提取法、離子交換法、酸堿提取法等。

　　3.配液與濾過

　　中藥材經(jīng)過浸出和純化后，可按一般注射劑生產(chǎn)工藝進(jìn)行配制。但中藥注射劑的處方組成和組份比較復(fù)雜，可以是有效成分、有效部位和凈藥材。因此中藥注射液 濃度有三種表示方法：含有效成分注射液用mg/ml表示;含有效部位注射液用mg/ml表示;含原藥材注射液用g/ml表示。

　　中藥注射液采用一般濾過方法不易得到澄明溶液，而且濾速很慢，常借助于助濾劑濾過以得到澄明溶液。常用的助濾劑有紙漿、滑石粉、活性炭等。

　　二、中藥注射劑存在的問題及解決方法

　　【實(shí)例分析】中藥注射劑的制備

　　例1 熱解解毒注射液

　　[處方]　　金銀花134g 　　黃芩67g 　　　連翹67g

　　龍膽67g 　　　　板藍(lán)根67 g 　　知母54g

　　玄參107g 　　　生石670g 　　　　地黃80g

　　麥冬54g 　　　　甜地丁67g　　　 桅子67g

　　[制法] (1)金銀花用水蒸氣蒸餾，收集初餾液600ml，餾液中加蒸餾水200毫升，再重蒸餾，收集餾液300ml另存，藥渣另存;

　　(2)玄參、地黃按照滲漉法，用90%-95%乙醇作溶劑，浸漬 4h后，進(jìn)行滲漉，收集漉液 750ml另存，藥渣備用;

　　(3)其余黃芩等九味與上述藥渣合并，加水于60℃溫浸2h后，煎煮三次，每次1.5h，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至約400ml，與上述滲漉液合并，用乙醇沉淀處理三次，第一次溶液中含乙醇量為50%，第二次為60%，第三次為75%，每次均放置24h，濾過，濾液減壓濃縮至約200ml，加適量注射用水，加活性炭1g，置水浴加熱lh，放冷，冷藏24h，濾過，加入上述蒸餾液，攪勻，用5%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié) ph值至 6.5～7.0，最后加人苯甲醇 20ml與適量注射用水使成1000ml，濾過，灌封，滅菌，即得。

　　本品肌內(nèi)注射，用于流感、輕型腦膜炎、外感發(fā)熱等癥。

　　例2 柴胡注射液

　　[處方] 北柴胡　　　　　1000g

　　吐溫80 　　　　　　10ml

　　氯化鈉　　　　　　8.5g

　　注射用水　加至 　1000ml

　　[制法] 取柴胡(飲片或粗粉)1000g，加10倍量的水，。加熱回流6h后蒸餾，收集初蒸餾液6000ml后，重蒸餾至1000ml.含量測定(276nm處光密度為0.8)后，加氯化鈉和吐溫80，使全部溶解，過濾、灌封，100℃滅菌30min即得。

　　本品為柴胡揮發(fā)油的滅菌溶液，用于流行性感冒的解熱止痛。

　　[分析]

　　(1)本品所用原料為傘形科柴胡屬植物。

　　(2)柴胡根及果實(shí)中含微量揮發(fā)油并含脂肪酸約2%，揮發(fā)油為柴胡醇。

　　(3)柴胡中揮發(fā)油用一般蒸餾法很難提盡。故先加熱回流6h后二次蒸餾，使得組織細(xì)胞中的揮發(fā)油在沸騰狀態(tài)下溶于水中，提高了含量。重蒸餾后的殘液還可套用于下批藥材。

　　(4)吐溫80為非離子型表面活性劑，對揮發(fā)油的增溶效果并不強(qiáng)，可用丙二醇代替;氯化鈉為等滲調(diào)解劑。

　　(5)也可以將柴胡重蒸餾后的蒸餾液用乙醚抽提，乙醚液經(jīng)無水硫酸鈉脫水后，回收乙醚，得到柴胡油，將柴胡油溶于注射用油配成4%的柴胡油注射液。