執(zhí)業(yè)藥師考試烷化劑輔導(dǎo)：環(huán)磷酰胺
更新時間：2010-04-20 10:26:33
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執(zhí)業(yè)藥師考試烷化劑輔導(dǎo)：環(huán)磷酰胺
【藥理作用】
本品原形無活性。
CTX→肝P450酶代謝→4-羥基環(huán)磷酰胺→靶組織→結(jié)構(gòu)互變成為醛磷酰胺→自發(fā)裂解→磷酰胺氮芥→對DNA有烷化作用，破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。
周期非特異性藥物，抑瘤作用明顯，毒性較低，化療指數(shù)比其他烷化劑高。
對淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用，也用作免疫抑制劑。
【臨床應(yīng)用】
抗瘤譜廣，臨床應(yīng)用較多。
對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞性白血病、慢性粒細(xì)胞性白血病效果較好。
亦用于妊娠絨毛膜上皮癌，腦、頸、乳腺、子宮內(nèi)膜、肺、前列腺和卵巢等部位的惡性腫瘤以及兒童的一些惡性腫瘤。
【不良反應(yīng)】
胃腸道反應(yīng)：如惡心嘔吐、胃腸道黏膜潰瘍等，但比氮芥輕。
抑制骨髓：造成白細(xì)胞顯著下降。
出血性膀胱炎：本品較特殊的不良反應(yīng)，與其代謝物丙烯醛自尿中排出有關(guān)，較為嚴(yán)重且有血尿。大量補(bǔ)充液體和使用巰乙磺酸鈉可降低發(fā)生率，減輕癥狀。
病人還可出現(xiàn)脫發(fā)、肝功能損害、皮膚色素沉著、心肌損害等。
本品有致癌、致畸和致突變作用。
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