業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：多黏菌素

更新時(shí)間：2010-03-30 13:30:04 來(lái)源：|0

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　　多黏菌素B(polymyxinB，阿羅多黏)和多黏菌素E(polymyxinE，黏菌素)分別從多黏桿菌和黏桿菌培養(yǎng)液中提取。二者均為結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的堿性肽，為陽(yáng)離子型表面活性劑，具有相似的藥理活性。

　　【體內(nèi)過(guò)程】

　　口服不易吸收，可用于腸道感染。肌注2h血藥濃度達(dá)高峰，其有效血藥濃度可維持8～12h，t1/2約6h。每日給藥2次，體內(nèi)無(wú)蓄積。

　　可分布全身組織，以肝、腎最高，可維持較長(zhǎng)時(shí)間。不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，難以透過(guò)血腦屏障，主要分布在細(xì)胞外液。蛋白結(jié)合率約為50%。

　　經(jīng)腎緩慢排泄，尿中濃度高。腎功能不全者排泄緩慢，其t1/2可延長(zhǎng)2～3天。

　　【抗菌作用】

　　只對(duì)革蘭陰性桿菌有效，如大腸桿菌、肺炎克氏菌、沙門菌、志賀菌等腸道桿菌和銅綠假單胞菌等有效，無(wú)論生長(zhǎng)繁殖期、還是靜止期的細(xì)菌均有效。

　　機(jī)制：含有帶正電荷的游離氨基，能與革蘭陰性菌細(xì)胞膜帶負(fù)電荷的磷酸根結(jié)合，使細(xì)菌細(xì)胞膜表面積擴(kuò)大，通透性增加，細(xì)胞內(nèi)成分外漏，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

　　【臨床應(yīng)用】

　　臨床主要用于對(duì)β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類抗生素耐藥，又難以控制的銅綠假單胞菌、及其他革蘭陰性桿菌引起的嚴(yán)重感染;

　　對(duì)其他耐藥的大腸埃希菌、克雷伯菌屬等革蘭陰性桿菌引起的腦膜炎、敗血癥有一定的療效。

　　口服不吸收，可作腸道手術(shù)前準(zhǔn)備用藥、白血病中性粒細(xì)胞缺乏者的細(xì)菌感染預(yù)防，治療腹瀉、急性痢疾、大腸桿菌所致的腸炎、創(chuàng)后感染。

　　局部應(yīng)用，用于敏感細(xì)菌引起的眼、耳、皮膚黏膜感染及燒傷。

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