執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：其他抗菌藥物
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：其他抗菌藥物
克林霉素
林可霉素(1incomycin)，由鏈霉菌產(chǎn)生的林可胺類抗生素。
克林霉素(氯潔霉素，clindamycin)，林可霉素7位羥基被氯原子取代的一種半合成抗生素。
抗菌譜相同，都為抑菌劑。克林霉素口服吸收好，毒性小，抗菌作用更強(qiáng)，臨床取代林可霉素。
【體內(nèi)過程】
口服，胃腸道迅速吸收，1～2h即可達(dá)血藥峰濃度，不受食物影響。
分布廣泛，可在全身各組織和體液迅速達(dá)有效濃度，在骨組織可達(dá)更高濃度。不能透過血腦屏障.易滲入膿腫并被吸收，濃集于巨噬細(xì)胞中。
tl/2約為3h，主要在肝代謝，經(jīng)尿排泄。
【抗菌作用】
革蘭陽性球菌：類似紅霉素，對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌及金黃色葡萄球菌，包括耐青霉素者具有極強(qiáng)的抗菌作用。與慶大霉素聯(lián)合用藥呈協(xié)同作用。
厭氧菌：有強(qiáng)大殺菌作用，對大多數(shù)厭氧菌，包括：梭狀芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、雙歧桿菌屬、類桿菌、奴卡菌屬、放線菌屬有良好的抗菌作用。
對腸球菌、革蘭陰性菌無效。
作用機(jī)制：
與大環(huán)內(nèi)酯類相同?？肆置顾啬艽┻^細(xì)胞外膜，能與核糖體50S亞基的23S結(jié)合，阻礙細(xì)菌肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌作用。
紅霉素、氯霉素、克林霉素互相競爭結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。
耐藥性：
●核糖體的甲基化，抑制了克林霉素與核糖體結(jié)合，這是耐藥產(chǎn)生的主要原因。
●藥物不能穿透細(xì)胞膜：革蘭陽性需氧菌的耐藥。
與紅霉素間存在交叉耐藥。
【臨床應(yīng)用】
敏感厭氧菌引起的嚴(yán)重感染：尤其對脆弱桿菌所致的感染，特別有效。包括：腹腔、盆腔混合感染，頭頸、下呼吸道厭氧菌感染，如腹膜炎、盆腔感染、吸人性肺炎、肺膿腫的治療。常與氨基糖苷類聯(lián)用，以消除需氧病原菌。
需氧革蘭陽性球菌感染：治療對β-內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o效、對青霉素過敏的金黃色葡萄球菌的感染。是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。
克林霉素加伯氨喹，用于艾滋病人較嚴(yán)重的肺炎球菌性肺炎;
與乙胺嘧啶聯(lián)用，治療與艾滋病有關(guān)的腦部弓形蟲病。
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