執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)資料:止吐藥

　　延腦的嘔吐中樞，可接受來自催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)、前庭器官、內(nèi)臟等傳入沖動(dòng)而引發(fā)嘔吐。已知CTZ含有豐富的多巴胺、組胺、膽堿受體，前庭器官有膽堿能、組胺能神經(jīng)纖維與嘔吐中樞相聯(lián)。5-羥色胺的5-HT3亞型受體通過外周、中樞部位如孤束核也與嘔吐有關(guān)。M膽堿受體阻斷藥東莨菪堿、組胺H1受體阻斷藥苯海拉明等抗暈動(dòng)病嘔吐已在有關(guān)章節(jié)中敘述。本節(jié)主要介紹某些多巴胺受體阻斷藥和5-HT3受體阻斷藥的止吐作用。

　　甲氧氯普胺

　　甲氧氯普胺(metoclopramide，胃復(fù)安)對(duì)多巴胺D2受體有阻斷作用，阻斷CTZ的D2受體，發(fā)揮止吐作用。阻斷胃腸多巴胺受體，可引起從食道至近段小腸平滑肌運(yùn)動(dòng)，加速胃的正向排空(多巴胺使胃體平滑肌松弛，幽門肌收縮)和加速腸內(nèi)容物從十二指腸向回盲部推進(jìn)，發(fā)揮胃腸促動(dòng)藥(prokinetics)作用?？诜锢枚葹?5%，易通過血腦屏障和胎盤屏障。t1/2為4～6小時(shí)。常用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，對(duì)胃腸的促動(dòng)作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)障礙包括惡心、嘔吐等癥。大劑量靜脈注射或長期應(yīng)用，可引起錐體外系反應(yīng)，如肌震顫、震顫麻痹(又名帕金森病)，坐立不安等。也可引起高泌乳素血癥，引起男子乳房發(fā)育、溢乳等。對(duì)胎兒影響尚待深入觀察，孕婦慎用。

　　多潘立酮

　　多潘立酮(domperidone)又名馬丁林(motilium)阻斷多巴胺受體而止吐。不易通透血腦屏障。外周作用能阻斷多巴胺對(duì)胃腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用，加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)胃的排空與協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物返流，發(fā)揮胃腸促動(dòng)藥的作用。生物利用度較低，t1/2為7小時(shí)，主要經(jīng)肝代謝。對(duì)偏頭痛、顱外傷，放射治療引起惡心、嘔吐有效，對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)障礙性疾病也有效。不良反應(yīng)較輕，遇有輕度腹部痙攣，注射給藥引起過敏。

　　胃腸促動(dòng)藥還有西沙必利(cisapride)，它能促進(jìn)食管、胃、小腸直至結(jié)腸的運(yùn)動(dòng)。無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等不良反應(yīng)。能促使腸壁肌層神經(jīng)叢釋放乙酰膽堿。t1/2為10小時(shí)。用于治療胃腸運(yùn)動(dòng)障礙性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非潰瘍性消化不良，胃輕癱及便秘等有良好效果，每日3次，每次10mg.

　　奧丹西隆

　　奧丹西隆(ondansetron)能選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體，產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用。對(duì)抗腫瘤藥順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速強(qiáng)大。對(duì)順鉑引起的嘔吐，完全或滿意控制者達(dá)60%～73%，環(huán)磷酰胺引起嘔吐控制率達(dá)92%，明顯優(yōu)于甲氧氯普胺。但對(duì)暈動(dòng)病及多巴胺激動(dòng)劑去水嗎啡引起嘔吐無效。生物利用度為60%.t1/2為3～4小時(shí)，代謝產(chǎn)物大多經(jīng)腎排泄。臨床用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應(yīng)較輕，可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。

　　同類新藥格雷西隆(granisetron)、托比西隆(tropisetron)作用更強(qiáng)，目前正在臨床試用中。

2009年執(zhí)業(yè)藥師資格考試報(bào)名匯總

更多信息訪問： 執(zhí)業(yè)藥師考試頻道 執(zhí)業(yè)藥師考試論壇 執(zhí)業(yè)藥師博客圈