執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)資料:多粘菌素類(lèi)

　　多粘菌素包括多粘菌素B(polymyxin　B)及多粘菌素E(polymyxin 　E;粘菌素，colistin)，二者具有相似的藥理作用。是多肽類(lèi)抗生素，由于靜脈給藥可致嚴(yán)重腎毒性現(xiàn)已少用。

　　「體內(nèi)過(guò)程」多粘菌素口服不易吸收。肌內(nèi)注射50mg后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(2～8mg/L)，有效血藥濃度可維持8～12小時(shí)，t1/2約6小時(shí)。腎功能不全者清除慢，t1/2可達(dá)2～3天。它分布于全身組織，以肝、腎為最高，并保持較長(zhǎng)時(shí)間。多粘菌素不易彌散進(jìn)入胸、腹腔、關(guān)節(jié)腔，即使在腦膜炎癥時(shí)也不易透入腦脊液中，膽汁中濃度也較低。藥物經(jīng)腎緩慢排泄。

　　「抗菌作用及臨床應(yīng)用」對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌有殺滅作用。多肽類(lèi)抗生素具有表面活性，含有帶陽(yáng)電荷的游離氨基，能與革蘭陰性菌細(xì)胞膜的磷脂中帶陰電荷的磷酸根結(jié)合，使細(xì)菌細(xì)胞膜面積擴(kuò)大，通透性增加，細(xì)胞內(nèi)的磷酸鹽、核苷酸等成份外漏，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。多粘菌素對(duì)生長(zhǎng)繁殖期和靜止期的細(xì)菌都有效，過(guò)去曾用于對(duì)其他抗生素耐藥的綠膿桿菌和革蘭陰性桿菌所致感染如敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、燒傷后感染等。但現(xiàn)在已被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮膚、粘膜感染及燒傷綠膿桿菌感染。多粘菌素口服用于腸道手術(shù)前準(zhǔn)備。

　　「不良反應(yīng)」毒性較大。主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面，其中多粘菌素B較E尤為多見(jiàn)，癥狀為蛋白尿、血尿等。大劑量、快速靜脈滴注時(shí)，由于神經(jīng)肌肉的阻滯可導(dǎo)致呼吸抑制。

　　制劑及用法

　　硫酸鏈霉素(streptomycin　sulfate)成人0.75～1.0g/日，兒童15～30mg/kg/日，分1～2次肌內(nèi)注射。成人1～3g/日，兒童1mg/kg/日，分4次服。

　　硫酸慶大霉素(gentamicin　sulfate)成人16～24萬(wàn)單位/日，兒童3，000～5，000u/kg/日，分3～4次肌內(nèi)注射。靜脈滴注劑量同上，忌與青霉素等混合滴注。鞘內(nèi)注射，成人每次5，000～10，000單位?？诜?，成人24萬(wàn)～64萬(wàn)單位/日，兒童1萬(wàn)～1.5萬(wàn)單位/kg/日，分四次服。

　　硫酸卡那霉素(kanamycin　sulfate)成人1.0～1.5g/日，兒童20～30mg/kg/日，分2～3次肌內(nèi)注射。靜脈滴注用，劑量同肌內(nèi)注射。療程一般不超過(guò)10～14天。

　　硫酸妥布霉素(tobramycin　sulfate)成人或兒童每次1.5mg/kg/日，每8小時(shí)一次，肌內(nèi)或靜脈注射，總量不超過(guò)5mg/kg/日，療程一般不超過(guò)10～14天。

　　硫酸阿米卡星(amikacin　sulfate)成人1.0～1.5g/日，分2～3次肌內(nèi)注射。

　　硫酸西索米星(sisomicin　sulfate)全身性感染用3mg/kg/日，分3次肌內(nèi)注射，尿道感染可按2mg/kg/日，分2次肌內(nèi)注射。

　　硫酸奈替米星(netilimicin　sulfate)成人用4～6mg/kg/日，嚴(yán)重感染7.5mg/kg/日，分2～3次肌內(nèi)注射;兒童按6～7.5mg/kg/日，分3次給予。

　　硫酸新霉素(neomycin　sulfate)成人1～4g/日，兒童25～50mg/kg/日，分4次口服。

　　大觀(guān)霉素(spectinomycin)2g溶于3.2ml特殊稀釋液(0.9%苯甲醇溶液)深部肌注，每日1～2次。

　　硫酸多粘菌素B(polymyxin　B　sulfate)成人50～100萬(wàn)單位/日，兒童1.0～2.0萬(wàn)單位/日，分2～3次肌內(nèi)注射或靜脈滴注，療程一般不超過(guò)7～14天，鞘內(nèi)注射，成人1萬(wàn)單位/次，兒童5，000單位/次。

　　硫酸多粘菌素E(polymyxin　E　sulfate，colistin　sulfate)肌內(nèi)注射，成人100～150萬(wàn)單位/日，兒童1.5～2.5萬(wàn)單位/kg/日，分2～3次。靜脈滴注，成人50～100萬(wàn)單位/日，分2次;兒童1.5～2.5萬(wàn)單位/kg/日，分1～2次。療程一般不超7天。口服，100～200萬(wàn)單位/日，分3～4次服。

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