2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點歸納（121-140）

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121.噻唑烷二酮類胰島素增敏藥：羅格列酮、吡格列酮。

122.α-葡萄糖苷酶抑制藥：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

123.二肽基肽酶-4-抑制藥：磷酸西他列汀、維達列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。

124.鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2抑制藥：舍格列凈、瑞格列凈、達格列凈、恩格列凈。

125.維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉化為骨化二醇，然后再經腎臟代謝為骨化三醇，才具有活性。

126.青霉素酸堿下→青霉酸、青霉醛和青霉胺;不能與氨基糖苷類等堿性藥合用;胺和醇下→青霉酰胺和青霉酸酯。不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌譜窄。

127.氨芐西林結構中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林，口服生物利用度阿莫西林>氨芐西林。

128.頭孢菌素類抗生素的構效關系：2位羧基是活性必需基團，5位6R、7R的構型是活性必需，7位6R、7R的構型是活性必需。

129.第一代頭孢：耐青霉素酶，不耐β-內酰胺酶;主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。常用的藥物有：頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢拉定。

130.第二代頭孢：對多數(shù)β-內酰胺酶穩(wěn)定，抗菌譜較第一代廣，對革蘭陰性菌的作用較第一代強，但抗革蘭陽性菌的作用則較第一代低。常用的藥物有：頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、氯碳頭孢。

131.第三代頭孢：對多數(shù)β-內酰胺酶高度穩(wěn)定，抗菌譜更廣，對革蘭陰性菌的活性強，但對革蘭陽性菌的活性比第一代差，部分藥物抗銅綠假單胞菌活性較強。常用的藥物有：頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢克肟、頭孢曲松、拉氧頭孢、

132.第四代頭孢：第三代的基礎上3位引入季銨基團，對多數(shù)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產生高度活性，尤其是對金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌，對β-內酰胺酶(尤其是超廣譜質粒酶和染色體酶)作用穩(wěn)定，穿透力強。常用的藥物有：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢噻利。

133.克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑，與阿莫西林組成的復方制劑，可使阿莫西林增效130倍。

134.舒巴坦廣譜，不可逆競爭性β內酰胺酶抑制劑。舒他西林——舒巴坦：氨芐西林=1：1(可口服，雙酯結構前藥);舒巴坦頭孢哌酮復方制劑：是單用頭孢的4倍。

135.喹諾酮類抗菌藥：結構：1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸;靶點：DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ;藥效團：3-羧基，4-羰基(必需);代謝：3-羧基與葡萄糖醛酸結合;副作用：3羧4羰-金屬離子螯合;8位F-光毒性。

136.磺胺類抗菌藥作用靶點是細菌的二氫葉酸合成酶(DHFAS);抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑。

137.烯丙胺類抗真菌藥：萘替芬、特比萘芬(能特異性地抑制角鯊烯環(huán)氧化酶，為麥角甾醇合成的關鍵酶)。

138.棘白菌素類抗真菌藥：卡泊芬凈、米卡芬凈、阿尼芬凈(葡萄糖合成酶抑制藥)。

139.阿昔洛韋：開環(huán)鳥苷類似物，鏈中止劑，使病毒的DNA合成中斷，治療各種皰疹病毒感染的首選藥。

140.奧司他韋：流感病毒神經氨酸酶抑制劑，通過抑制NA，能有效的阻斷流感病毒的復制過程，對流感的預防和治療發(fā)揮重要作用。

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