2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》易混考點:酶抑制劑
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1.環(huán)氧酶抑制劑
(1)代表藥物:阿司匹林。阿司匹林是抗血小板的代表藥,是心血管事件一、二級預防的“基石”。阿司匹林在急性冠脈綜合征、急性心肌梗死、缺血性腦卒中、短暫性腦缺血發(fā)作、經皮冠脈介入及外周動脈病的一、二級預防中,具有不可替代的、舉足輕重的作用。
(2)作用機制及特點:阿司匹林使血小板的環(huán)氧酶(COX)乙酰化,減少 TXA 2 的生成,對 TXA 2 誘導的血小板聚集產生不可逆地抑制作用;對二磷酸腺苷(ADP)或腎上腺素誘導的Ⅱ相聚集也有阻斷作用,并可抑制低濃度膠原、凝血酶、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應,減少血栓形成。阿司匹林分子中的必須結構--羧酸基團是引起胃黏膜刺激的主要因素。其抑制對胃黏膜具有保護作用的前列腺素的合成,對胃黏膜產生刺激作用,嚴重時引起胃、十二指腸潰瘍、出血。
(3)典型不良反應:大劑量長期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血傾向;同時增加消化道黏膜損傷、潰瘍的風險;由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延長出血時間。少見特異體質患者出現蕁麻疹、黏膜充血、哮喘等過敏反應,其中過敏性哮喘較多見,表現呼吸困難、喘息,嚴重者可危及生命。
2.磷酸二酯酶抑制劑
(3)典型不良反應:長期大量應用可致出血傾向,用于治療缺血性心臟病時,可能發(fā)生“冠狀動脈竊血”,導致病情惡化。
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