2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點(diǎn)歸納：第十三章第四節(jié)

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第十三章 抗腫瘤藥

第四節(jié) 抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物（干擾有絲分裂藥）

考點(diǎn)一：抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物的藥理作用(2016年A型題，共1分)

(一)作用特點(diǎn)

主要作用于有絲分裂M期，干擾微管蛋白合成的藥物包括三大類，即長(zhǎng)春堿類、紫杉烷類和高三尖杉酯堿。

1.長(zhǎng)春堿類——長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春地辛和長(zhǎng)春瑞濱

用于治療多種腫瘤，包括白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。

靜注后進(jìn)入肝臟較多，同時(shí)濃集于神經(jīng)細(xì)胞，故神經(jīng)毒性重，但很少通過血-腦屏障。

長(zhǎng)春堿類藥分子中具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)，極易被氧化，故在光照和加熱的情況下很容易變色，應(yīng)避光保存，靜脈滴注時(shí)應(yīng)避免日光直接照射。

2.紫杉烷類——紫杉醇和多西他賽

紫杉烷類藥是一類廣譜抗腫瘤藥。

紫杉醇：作用于處于聚合狀態(tài)的微管蛋白，妨礙紡錘體的形成，阻止細(xì)胞分裂，使細(xì)胞停止于G2/M期。

多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

3.高三尖杉酯堿

是從我國三尖杉屬植物中分離出的抗腫瘤生物堿之一，其抗腫瘤作用機(jī)制為干擾核蛋白體功能阻止蛋白質(zhì)合成的藥物，為細(xì)胞周期非特異抗腫瘤藥物，但對(duì)S期細(xì)胞更敏感。

4.門冬酰胺酶

為影響氨基酸供應(yīng)、阻止蛋白質(zhì)合成的藥物�？山到庋�中門冬酰胺，使瘤細(xì)胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白質(zhì)。

(二)不良反應(yīng)

1.長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿：骨髓抑制、消化道反應(yīng)、血栓性靜脈炎、脫發(fā)、神經(jīng)系統(tǒng)毒性(四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性腸梗阻)。

2.紫杉醇：骨髓抑制、脫發(fā)、過敏反應(yīng);外周神經(jīng)毒性;心臟毒性;超敏反應(yīng)。

3.高三尖杉脂堿：骨髓抑制、消化道反應(yīng)、脫發(fā)、心臟毒性。

4.門冬酰胺酶：過敏、消化系統(tǒng)反應(yīng)。

考點(diǎn)二：抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物的用藥監(jiān)護(hù)(2017年A型題，共1分)

(一)關(guān)注長(zhǎng)春堿類的神經(jīng)毒性

長(zhǎng)春堿類藥的神經(jīng)系統(tǒng)毒性為此類藥物的劑量限制性毒性，主要表現(xiàn)為四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、甚至麻痹性腸梗阻等。靜脈反復(fù)注藥可致血栓性靜脈炎，注射時(shí)漏至血管外可造成局部壞死，應(yīng)立即停止注射，以氯化鈉注射液稀釋局部;或以1%普魯卡因注射液局部封閉，溫濕敷或冷敷;發(fā)生皮膚破潰后按潰瘍處理。

(二)預(yù)防由紫杉醇所致的超敏反應(yīng)

1.紫杉醇因其以特殊溶劑聚乙烯醇蓖麻油進(jìn)行溶解而可能導(dǎo)致嚴(yán)重的超敏反應(yīng)，需常規(guī)進(jìn)行糖皮質(zhì)激素、抗組胺藥和組胺H2受體阻斷劑的預(yù)處理，以防止嚴(yán)重的超敏反應(yīng)。

2.多西他賽與紫杉醇相比，神經(jīng)毒性和心臟毒性都較輕，但多西他賽骨髓抑制較明顯，為主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘?另外多西他賽可致持續(xù)的液體潴留，也會(huì)發(fā)生超敏反應(yīng)，因此建議口服地塞米松以減少液體潴留和超敏反應(yīng)。

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