2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》重要考點歸納：第十章第五節(jié)

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第十章 抗菌藥

第五節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物

考點一：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的藥理作用與臨床評價(2015年X型題，2016年B型題，共2分)

(一)作用特點

1.抗菌作用機制為抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。大環(huán)內(nèi)酯類藥可與細菌核糖體的50S亞基結(jié)合，結(jié)合位點在核糖體的肽基供位(P位)，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉(zhuǎn)移作用與(或)移位作用，從而終止了蛋白質(zhì)的合成。

2.本類藥物在低濃度時為抑菌劑，高濃度時可有殺菌作用。

3.其抗菌譜包括革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿 菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。軍團菌、百日咳、空腸彎曲桿菌、支原體肺炎的首選。

4.紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類對酸穩(wěn)定性較高，口服吸收好。

(二)不良反應(yīng)

(1)主要不良反應(yīng)為嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等，嚴重時患者難以耐受。

(2)紅霉素、依托紅霉素可出現(xiàn)肝毒性。

(3)靜脈滴注速度過快可發(fā)生心臟毒性。

(4)老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發(fā)生耳毒性。

(三)禁忌證

對本類藥過敏者。部分心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q—T 間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者。

(四)藥物相互作用

與氯霉素或林可霉素合用，因競爭藥物的結(jié)合位點，產(chǎn)生拮抗作用。

考點二：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的用藥監(jiān)護

(一)根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案

大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素，屬于時間依賴型抗菌藥物，給藥原則一般應(yīng)按每日分次給藥。

克拉霉素、阿奇霉素等屬于濃度依賴型抗菌藥物，盡量減少給藥次數(shù)，達到滿意殺菌效果的同時降低不良反應(yīng)。

(二)用藥過程監(jiān)護

(1)監(jiān)護用藥過程中是否出現(xiàn)肝損害及肝酶的變化，避免與其他肝毒性藥物合用。

(2)靜脈快速滴注大環(huán)內(nèi)酯類藥物可發(fā)生心臟毒性。

考點三：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物的主要藥品

紅霉素

【適應(yīng)證】①作為青霉素過敏患者的替代用藥。②軍團菌病、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、衣原體感染、淋球菌、厭氧菌所致口腔感染。

【注意事項】①溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。②患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅霉素制劑也可過敏或不能耐受。

琥乙紅霉素

【適應(yīng)證】風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。

羅紅霉素

【適應(yīng)證】用于敏感菌株所致的感染：上、下呼吸道感染。耳鼻喉感染。生殖器感染(淋球菌感染除外)。

【注意事項】進食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。

克拉霉素

【適應(yīng)證】與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

【注意事項】可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。

阿奇霉素

【適應(yīng)證】用于化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。

【注意事項】①靜脈滴注宜慢：一次靜脈滴注時間不得少于60min;滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。②進食可影響吸收，口服用藥需在餐前1h或餐后2h服用。

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