2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第五章第二節(jié)

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第5章 藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用

第二節(jié) 緩釋、控釋制劑

考點(diǎn)一：緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)(2016年A型題，共1分)

(1)減少藥物的給藥次數(shù)，提高患者的用藥順應(yīng)性。

(2)血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象，降低藥物毒副作用，減少耐藥性。

(3)減少用藥的總劑量，發(fā)揮藥物的最佳療效。

(4)緩釋、控釋制劑也包括眼用、耳道、鼻腔、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下植入，使藥物緩慢釋放吸收，避免肝門系統(tǒng)的“首過效應(yīng)”。

不足：①在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積，對(duì)于首過效應(yīng)大的藥物如普萘洛爾制成緩釋、控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。

考點(diǎn)二：緩釋、控釋制劑分類(2015年A型題，2017年A型題、B型題，共3分)

(1)根據(jù)藥物的存在狀態(tài)：可分為骨架型、膜控型以及滲透泵型三種。

骨架型：①骨架片：親水性凝膠骨架片、蠟質(zhì)類骨架片、不溶性骨架片;②緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片;③胃內(nèi)滯留片;④生物黏附片;⑤骨架型小丸。

膜控型：①微孔膜包衣片;②膜控釋小片;③腸溶膜控釋片;④膜控釋小丸。

(2)根據(jù)釋藥原理：溶出型、擴(kuò)散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型。

(3)根據(jù)給藥途徑與給藥方式不同：口服、透皮、植入、注射緩釋、控釋制劑。

(4)根據(jù)釋藥類型：口服緩釋、控釋制劑可分為定速、定位、定時(shí)釋藥系統(tǒng)(脈沖釋放)。

考點(diǎn)三：緩釋、控釋制劑的釋藥原理(2016年X型題，共1分)

緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴(kuò)散、溶蝕、滲透壓或離子交換等。

1.溶出原理

由于藥物的釋放受溶出速度的限制，溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)。根據(jù)Noyes-Whitney方程，可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。

2.擴(kuò)散原理

利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括：增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等。

3.溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理

4.滲透壓驅(qū)動(dòng)原理

以滲透壓為動(dòng)力，以零級(jí)釋放為主要特征，釋藥不受釋藥環(huán)境pH的影響，極大地提高藥物的安全性和有效性。如滲透泵片。

5.離子交換作用

考點(diǎn)四：緩釋、控釋制劑的常用輔料(2016年B型題，共1分)

1.骨架型緩釋材料

(1)親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常用羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、海藻酸鹽、卡波姆、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。

(2)不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

(3)生物溶蝕性骨架材料：常用動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。

2.包衣膜型緩釋材料

(1)不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等。

(2)腸溶性高分子材料：如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)和羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)等。

3.增稠劑 主要用于液體制劑。常用的有明膠、PVP、CMC、聚乙烯醇、右旋糖酐等。

考點(diǎn)五：滲透泵型控釋片的劑型特點(diǎn)

滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。

常用半透膜材料：醋酸纖維素、乙基纖維素、聚乙烯醇類、聚丙烯酸樹脂類等

常用滲透壓活性物質(zhì)(即滲透壓促進(jìn)劑)：無機(jī)酸鹽類、有機(jī)酸鹽類、碳水化合物類、水溶性氨基酸類，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。

常用推動(dòng)劑(促滲透聚合物或助滲劑)：分子量為3萬-500萬的聚羥甲基丙烯酸烷基酯，分子量為l萬～36萬的PVP等，聚環(huán)氧乙烷(聚氧乙烯)。

考點(diǎn)六：經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)(2015年A型題，共1分)

1.經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)

(1)避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療效果，藥物可長時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。

(2)維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用。

(3)延長作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性。

(4)患者可以自主用藥，減少個(gè)體間差異和個(gè)體內(nèi)差異，適用于嬰兒、老人和不宜口服給藥的患者。

2.經(jīng)皮給藥制劑的局限性

①由于起效慢、不適合要求起效快的藥物。 ②大面積給藥，可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過敏性。③存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫作用。

考點(diǎn)七：經(jīng)皮給藥制劑的質(zhì)量要求

(1)外觀：應(yīng)完整光潔，有均一的應(yīng)用面積，沖切口應(yīng)光滑，無鋒利的邊緣。

(2)殘留溶劑含量測(cè)定：使用有機(jī)溶劑涂布的貼劑應(yīng)照《中國藥典》殘留溶劑測(cè)定方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。

(3)黏附力測(cè)定：壓敏膠與皮膚作用的黏附力可用三個(gè)指標(biāo)來衡量，即初黏力、持黏力及剝離強(qiáng)度。①初黏力表示壓敏膠與皮膚輕輕的快速接觸時(shí)表現(xiàn)出對(duì)皮膚的黏接能力，即所謂的手感黏性;②持黏力表示壓敏膠內(nèi)聚力的大小，即壓敏膠抵抗持久性剪切外力所引起蠕變破壞的能力;③剝離強(qiáng)度表示壓敏膠黏結(jié)力的大小。

(4)釋放度測(cè)定：照《中國藥典》釋放度測(cè)定方法測(cè)定，應(yīng)符合規(guī)定。

(5)含量均勻度測(cè)定：照《中國藥典》釋放度測(cè)定方法測(cè)定，應(yīng)符合規(guī)定。

考點(diǎn)八：經(jīng)皮給藥制劑的處方材料(2017年B型題，共3分)

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