2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》易考點(diǎn)(34)

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2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》易考點(diǎn)：磺胺類抗菌藥及甲氧芐啶

一、作用特點(diǎn)

1、磺胺類藥與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成，繼而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少，RNA和DNA合成受阻，最終抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。

2、磺胺類藥抗菌譜廣，與甲氧芐啶合用治療復(fù)雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染等�；前奉愃幙煞譃閮蓚�(gè)大類：(1)全身應(yīng)用磺胺藥。易通過(guò)血一腦屏障，腦脊液中濃度高，故為治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一，也是治療全身感染的常用藥物。磺胺甲惡唑又名新諾明，口服易吸收，與甲氧芐啶組成復(fù)方新諾明，抗菌作用和療效增強(qiáng)。(2)局部應(yīng)用磺胺藥。主要有用于腸道手術(shù)前預(yù)防感染的柳氮磺吡啶、用于大面積燒傷的磺胺米隆和磺胺嘧啶銀以及用于眼科的磺胺醋酰。

3、甲氧芐啶的作用機(jī)制為抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，導(dǎo)致四氫葉酸生成減少，因而阻止細(xì)菌核酸合成。與磺胺類藥合用時(shí)，兩者雙重阻斷細(xì)菌四氫葉酸的合成而產(chǎn)生顯著的協(xié)同抑菌效應(yīng)。

二、典型不良反應(yīng)

磺胺類藥： ①常見過(guò)敏反應(yīng)。②也表現(xiàn)有光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。③可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;④缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和兒童中較為多見。巨幼貧患者不用。

三、用藥監(jiān)護(hù)

(一)用藥前須知過(guò)敏反應(yīng)

(1)對(duì)磺胺類藥過(guò)敏者禁用。(2)對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿劑、磺酰脲類或碳酸酐酶抑制劑過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可能過(guò)敏，應(yīng)予規(guī)避。

(二)用藥過(guò)程中監(jiān)護(hù)泌尿系統(tǒng)毒性

(1)治療過(guò)程中應(yīng)補(bǔ)充足量水。(2)療程長(zhǎng)、劑量大時(shí)除足量飲水外宜同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉以堿化尿液。(3)治療中須監(jiān)測(cè)患者以下指標(biāo)：①血常規(guī)，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要;②尿常規(guī);③肝、腎功能。(4)嚴(yán)重感染者應(yīng)測(cè)定血漿藥物濃度�？偦前费獫舛炔粦�(yīng)超過(guò) 200μg/ml，如超過(guò)此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。

四、主要藥品

磺胺嘧啶

【適應(yīng)證】用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致的感染：(1)腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。(2)與甲氧芐啶合用治療對(duì)其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎、皮膚軟組織感染、急性支氣管炎和肺部感染。(3)星形奴卡菌病。(4)對(duì)氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。(5)沙眼衣原體所致宮頸炎、尿道炎和新生兒包涵體結(jié)膜炎。(6)與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。

磺胺甲惡唑片

【適應(yīng)證】用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致：(1)急性單純性尿路感染。(2)與甲氧芐啶合用可治療對(duì)其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。(3)星形奴卡菌病。(4) 對(duì)氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。(5)與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。(6) 治療沙眼衣原體所致宮頸炎，尿道炎和新生兒包涵體結(jié)膜炎的次選藥。(7)治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥。(8)敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時(shí)的預(yù)防。