2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識一》易考點(15)

更新時間：2018-04-18 09:51:36 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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栓劑常用基質(zhì)與附加劑

1.栓劑常用基質(zhì)

2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識一》易考點：栓劑常用基質(zhì)與附加劑

2.附加劑

(1)表面活性劑：增加藥物的親水性。

(2)抗氧劑：抗氧化作用，叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。

(3)防腐劑：含水性溶液的栓劑的防腐抑菌，如羥苯酯類。

(4)硬化劑：加入白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)硬度。

(5)增稠劑：常用氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等。

(6)吸收促進劑：非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等。

口服速釋片劑

分類	特點	質(zhì)量要求
分散片	·難溶藥物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服	崩解時限：3min 溶出度測定分散均勻性
口崩片	·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） ·部分口腔吸收避免首過效應	普通：崩解時限難溶：崩解時限+溶出度腸溶：崩解時限+釋放度
舌下片	·舌下黏膜-全身 ·無首過	崩解時限：5min

緩釋、控釋制劑的分類、特點

1. 緩釋、控釋制劑的特點

(1)減少藥物的給藥次數(shù)，提高患者的用藥順應性。

(2)血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象，降低藥物毒副作用，減少耐藥性。

(3)減少用藥的總劑量，發(fā)揮藥物的最佳療效。

(4)緩釋、控釋制劑也包括眼用、耳道、鼻腔、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下植入，使藥物緩慢釋放吸收，避免肝門系統(tǒng)的“首過效應”。

不足：①在臨床應用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積，對于首過效應大的藥物如普萘洛爾制成緩釋、控釋制劑時生物利用度可能比普通制劑低。

2. 緩釋、控釋制劑的分類

分類	舉例
根據(jù)藥物的存在狀態(tài)	骨架型	①骨架片：親水性凝膠骨架片、蠟質(zhì)類骨架片、不溶性骨架片；②緩釋、控釋顆粒（微囊）壓制片；③胃內(nèi)滯留片；④生物黏附片；⑤骨架型小丸。
	膜控型	①微孔膜包衣片；②膜控釋小片；③腸溶膜控釋片；④膜控釋小丸。
	滲透泵型
根據(jù)釋藥原理	溶出型、擴散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型
根據(jù)給藥途徑與給藥方式不同	口服、透皮、植入、注射緩釋、控釋制劑
根據(jù)釋藥類型	定速釋藥系統(tǒng)	以恒速或接近恒速在體內(nèi)釋放藥物的制劑，符合零級釋放動力學規(guī)律
	定位釋藥系統(tǒng)	口服給藥后能將藥物選擇性地遞送到口腔或胃腸道的某一特定部位
	定時釋藥系統(tǒng)	根據(jù)時辰藥理學研究的原理，按生物時間節(jié)律特點設計，能定時定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型