2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識一》易考點(diǎn)(15)
更新時(shí)間：2018-04-18 09:51:36
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栓劑常用基質(zhì)與附加劑
1.栓劑常用基質(zhì)
2.附加劑
(1)表面活性劑：增加藥物的親水性。
(2)抗氧劑：抗氧化作用，叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。
(3)防腐劑：含水性溶液的栓劑的防腐抑菌，如羥苯酯類。
(4)硬化劑：加入白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)硬度。
(5)增稠劑：常用氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等。
(6)吸收促進(jìn)劑：非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等。
口服速釋片劑
| 分類 | 特點(diǎn) | 質(zhì)量要求 |
| 分散片 | ·難溶藥物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 |
崩解時(shí)限：3min 溶出度測定 分散均勻性 |
| 口崩片 | ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） ·部分口腔吸收避免首過效應(yīng) |
普通：崩解時(shí)限 難溶：崩解時(shí)限+溶出度 腸溶：崩解時(shí)限+釋放度 |
| 舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·無首過 |
崩解時(shí)限：5min |
緩釋、控釋制劑的分類、特點(diǎn)
1. 緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)
(1)減少藥物的給藥次數(shù)，提高患者的用藥順應(yīng)性。
(2)血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象，降低藥物毒副作用，減少耐藥性。
(3)減少用藥的總劑量，發(fā)揮藥物的最佳療效。
(4)緩釋、控釋制劑也包括眼用、耳道、鼻腔、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下植入，使藥物緩慢釋放吸收，避免肝門系統(tǒng)的“首過效應(yīng)”。
不足：①在臨床應(yīng)用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積，對于首過效應(yīng)大的藥物如普萘洛爾制成緩釋、控釋制劑時(shí)生物利用度可能比普通制劑低。
2. 緩釋、控釋制劑的分類
| 分類 | 舉例 | ||
| 根據(jù)藥物的存在狀態(tài) | 骨架型 | ①骨架片：親水性凝膠骨架片、蠟質(zhì)類骨架片、不溶性骨架片；②緩釋、控釋顆粒（微囊）壓制片；③胃內(nèi)滯留片；④生物黏附片；⑤骨架型小丸。 | |
| 膜控型 | ①微孔膜包衣片；②膜控釋小片；③腸溶膜控釋片；④膜控釋小丸。 | ||
| 滲透泵型 | |||
| 根據(jù)釋藥原理 | 溶出型、擴(kuò)散型、溶蝕型、滲透泵型或離子交換型 | ||
| 根據(jù)給藥途徑與給藥方式不同 | 口服、透皮、植入、注射緩釋、控釋制劑 | ||
| 根據(jù)釋藥類型 | 定速釋藥系統(tǒng) | 以恒速或接近恒速在體內(nèi)釋放藥物的制劑，符合零級釋放動力學(xué)規(guī)律 | |
| 定位釋藥系統(tǒng) | 口服給藥后能將藥物選擇性地遞送到口腔或胃腸道的某一特定部位 | ||
| 定時(shí)釋藥系統(tǒng) | 根據(jù)時(shí)辰藥理學(xué)研究的原理，按生物時(shí)間節(jié)律特點(diǎn)設(shè)計(jì)，能定時(shí)定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型 | ||
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