普萘洛爾的藥效學(xué)和藥動學(xué)-2018年執(zhí)業(yè)藥師西藥一精華筆記
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普萘洛爾的藥效學(xué)和藥動學(xué)-2018年執(zhí)業(yè)藥師西藥一精華筆記
普萘洛爾的藥效學(xué)
本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對運(yùn)動或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常?？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。
甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多，導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn)，此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起，應(yīng)用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中T4向T3的轉(zhuǎn)變減少。
普萘洛爾的藥動學(xué)
口服后胃腸道吸收較完全(90%)，1～1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%.與血漿蛋白的結(jié)合率很高，為93%，半衰期為2～3小時(shí)，經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。
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