2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一考點(diǎn)輔導(dǎo)：西立伐他汀用法用量及注意事項(xiàng)

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　　西立伐他汀功用作用：飲食控制效果不滿意的原發(fā)性高膽固醇血癥(Ⅱa型);混合高脂血癥、高膽固醇癥及高甘油三脂血癥(Ⅱb型)。

　　西立伐他汀用法用量：治療開始前，應(yīng)當(dāng)排除繼發(fā)性高膽固醇血癥。治療期間患者應(yīng)當(dāng)保持標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食。成人：每晚服一次(晚飯時(shí)或睡前)。與食物一起服用不影響西立伐他汀的效果。其顯著療效可見于服藥后兩周內(nèi)，最佳的治療反應(yīng)在四周內(nèi)出現(xiàn)，并維持于持續(xù)用藥期間。

　　老年患者：沒(méi)有臨床癥據(jù)表明老年患者的劑量應(yīng)有所不同。與其它治療一樣，治療的初始劑量應(yīng)從劉量范圍的低限開始。兒童：由于缺乏臨床經(jīng)驗(yàn)，不建議應(yīng)用于兒童，腎臟損傷：根據(jù)藥代動(dòng)力資料，腎臟損傷的患得不必調(diào)劑量。由于治療這些患者的臨床資料還很有限，中度到重度腎臟疾病菌的患者，治療應(yīng)當(dāng)從扒薦劑量范圍的低限開始并需密切監(jiān)測(cè)。如必要，其后應(yīng)慎重調(diào)劑量。

　　注意事項(xiàng)：不良反應(yīng)發(fā)生率>1%，0.1%，<1%的不良反應(yīng)有：胃腸道不適，肌無(wú)力，嗜睡，白內(nèi)障。偶有過(guò)敏、血管神經(jīng)性水腫，個(gè)別有肝炎和橫紋肌溶解。像其它他汀類藥物一樣，有新的晶體混濁和核混濁的報(bào)道，但是與使用本藥的關(guān)系沒(méi)有確定。

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　　分類名稱

　　一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：調(diào)整血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物 三級(jí)分類：HMG輔酶A還原酶抑制劑

　　藥品英文名：Cerivastatin

　　藥品別名：色伐他汀、賽伐他汀、拜斯亭

　　藥物劑型：片劑：25mg。

　　藥理作用：本品是一種新型、強(qiáng)效、人工合成的純對(duì)映體分子，為高度選擇性的HMG-CoA還原酶抑制劑，它能以極低的劑量有效降低膽固醇水平。

　　藥動(dòng)學(xué)：口服后易吸收，生物利用度為66%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～2.5h，血漿蛋白結(jié)合率為99%，本品在肝臟中代謝，代謝物70%由糞便中排泄，20%～25%由尿液中排出。腎功能不全者需減少劑量。

　　適應(yīng)證：用于高膽固醇血癥。

　　禁忌證：對(duì)本品過(guò)敏者禁用，兒童禁用，肝功能損害者、活動(dòng)性肝炎、肝臟轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)正常值者禁用，孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　注意事項(xiàng)：有濫用酒精史或肝炎患者在治療前和治療過(guò)程中須做肝功能檢查。婦女應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?。?duì)有急性嚴(yán)重癥狀提示為肌病者或有橫紋肌炎繼發(fā)腎衰的危險(xiǎn)因素(如嚴(yán)重急性感染，大手術(shù)，創(chuàng)傷，嚴(yán)重的代謝、內(nèi)分泌、電解質(zhì)紊亂，癲癇)的患者，應(yīng)停用本品。

　　不良反應(yīng)：作用比較平和，并且副作用沒(méi)有劑量關(guān)系;副作用涉及心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、骨骼系統(tǒng)、表皮、特殊感官及泌尿生殖系統(tǒng)。

　　用法用量

　　口服：每次0.025g、0.05g、0.1g、0.2g，每天1次，均具療效，且有明顯的量效關(guān)系。

　　藥物相應(yīng)作用：西伐他汀可與其他類型的降脂藥聯(lián)合應(yīng)用，產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)并可減輕某些藥物單獨(dú)應(yīng)用時(shí)的不良反應(yīng)。與考來(lái)烯胺合用時(shí)，本品的相對(duì)生物利用度減少21%，血漿藥物濃度峰值也降低41%，將兩藥間隔數(shù)小時(shí)給藥(至少1h)則無(wú)影響。

　　老師點(diǎn)評(píng)：西伐他汀時(shí)原發(fā)性高膽固醇血癥，高三酰甘油血癥，混合型高脂血癥，純合子或雜合子家族性高膽固醇血癥及非家族性高膽固醇血癥均有效。本品在相當(dāng)于其他他汀類藥物劑量1%-3%時(shí)，口服0.025～0.4mg時(shí)，是一個(gè)治療Ⅱa型(TG<250mg/dl)和Ⅱb型(TG>280mg/dl)高脂血癥的高效藥物。

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