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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試臨床藥物治療學要點精講之強心苷類構(gòu)效關系

更新時間:2017-05-12 09:27:34 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽84收藏42

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  強心苷是一類具有正性肌力作用的苷類化合物(環(huán)球網(wǎng)校分享2017年執(zhí)業(yè)藥師考試臨床藥物治療學要點精講之強心苷類構(gòu)效關系),分為兩級。植物中的是天然的一級苷,如毛花苷丙 (西地蘭),我國含強心苷的植物資源豐富,8個科30余種植物分布在全國各地,如夾竹桃科的夾竹桃、羅布麻等。提取過程中經(jīng)水解得到的是二級苷,如地高辛、洋地黃苷、鈴蘭毒苷等。

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  強心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個甾核和一個不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成,是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構(gòu)(環(huán)球網(wǎng)校分享2017年執(zhí)業(yè)藥師考試臨床藥物治療學要點精講之強心苷類構(gòu)效關系)。糖的種類除葡萄糖外,都是稀有糖,如洋地黃毒糖,糖是正性肌力的輔助成分,能增加苷元的水溶性,延長苷元的作用時間。糖的數(shù)量也影響苷元作用,一般三糖苷作用最強。各種強心苷的作用性質(zhì)基本相同,只是化學結(jié)構(gòu)上某些取代基團不同,故作用有強弱、快慢、久暫之分。作用強度與作用持續(xù)時間重要取決于經(jīng)過醚橋與甾核 C3連接的1-4個分子的糖,如果改變糖的連接位置,則強心苷作用強度減弱,持續(xù)時間縮短。強心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核,但它們的甾核結(jié)構(gòu)各異。強心苷甾核上有三個重要取代基,即強心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構(gòu):①C3位上的 β 羥基;②C14的 β構(gòu)型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關,③C17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán),如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構(gòu)則失去正性肌力作用。

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