2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十二章第二節(jié)
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第二節(jié) 抗腸蠕蟲藥
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十二章第二節(jié)抗腸蠕蟲藥)
1.哌嗪——蛔蟲和蟯蟲——不良反應小,尤其適用于兒童。
機制——改變蟲體肌細胞膜的離子通透性,使肌細胞超極化,減少自發(fā)電位發(fā)生,使蛔蟲肌肉松弛,蟲體不能在腸壁附著——隨糞便排出體外。
2.甲苯咪唑——首選用于蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病。
機制——使蠕蟲的體被和腦細胞中的微管消失;直接抑制蟲體對葡萄糖的攝取,減少ATP生成,使其無法生長、繁殖——死亡。尚能抑制蟲卵發(fā)育,因而能控制傳播。
口服難吸收(對宿主影響較小),在腸道內(nèi)濃度較高(殺滅腸道寄生蟲有利)。
3.阿苯達唑——蟯蟲病首選。
囊蟲病、包蟲病亦可。
機制——與甲苯咪唑相似,高效、廣譜、低毒。
4.噻嘧啶——蛔蟲(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十二章第二節(jié)抗腸蠕蟲藥)、蟯蟲和鉤蟲。
機制——抑制蟲體乙酰膽堿,造成神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿堆積,神經(jīng)肌肉興奮性增高,肌張力增強,使蟲體肌肉麻痹——排出體外。
5.吡喹酮——廣譜。血吸蟲等吸蟲病,絳蟲病(首選)、囊蟲病。機制——
(1)促使血吸蟲蟲體肌細胞膜外的鈣內(nèi)流,引起蟲體肌肉強直性攣縮與癱瘓。在宿主體內(nèi)服用后數(shù)分鐘即發(fā)生蟲體肝移,同時引起代謝障礙、免疫系統(tǒng)吞噬,最后消滅蟲體。
(2)損傷蟲體表皮層——空泡變,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系統(tǒng)攻擊,促使蟲體死亡。
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(二)典型不良反應
1.哌嗪類——常見:腹痛、腹瀉、眩暈、嗜睡、幻覺、焦慮、妄想、疲乏。
2.咪唑類——十分常見:頭暈、失眠、口干、疲倦、藥熱、畏寒。用于治療蛔蟲病時(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十二章第二節(jié)抗腸蠕蟲藥),可發(fā)生口吐蛔蟲的反應。
3.嘧啶類——治療量時毒性很低,較大量時才有。
(三)禁忌證
1.哌嗪類——肝腎功能不全、有神經(jīng)系統(tǒng)疾病者。
2.咪唑類
(1)左旋咪唑——肝腎功能不全者、妊娠婦女早期、原有血吸蟲病者。
(2)阿苯達唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2歲以下、嚴重肝、腎、心功能不全及活動性潰瘍病者。
3.嘧啶類——1歲以下、妊娠期、肝功能不全者。
二、用藥監(jiān)護
注意——阿苯達唑在治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時——
服藥后2~7日出現(xiàn)——頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作。
原因——囊蟲死亡釋出異性蛋白。
處理——糖皮質激素、降顱壓、抗癲癇。
三、主要藥品
1.哌嗪
【適應證】蛔蟲和蟯蟲感染。
【注意事項】對人體(尤其是兒童)具有潛在的神經(jīng)肌肉毒性,應避免長期或反復過量使用。
2.阿苯達唑
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【注意事項】
蟯蟲病易自身重復感染——治療2周后應重復治療1次。
3.甲苯咪唑(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第十二章第二節(jié)抗腸蠕蟲藥)
【注意事項】
(1)蛔蟲感染較重者服藥后——蛔蟲游走,造成腹痛或吐蛔蟲,甚至引起窒息——處理:加用左旋咪唑。
(2)腹瀉者——應在腹瀉停止后服藥——因蟲體與藥物接觸少,治愈率低。
4.噻嘧啶
5.吡喹酮——血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病、絳蟲及囊蟲病。
【注意事項】
蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質——發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹,偶可引起過敏性休克。
【附——教材散落知識點】
?、倩紫x病、鞭蟲病、蟯蟲病——首選:甲苯咪唑、阿苯達唑。
蟯蟲——阿苯達唑;
吸蟲、絳蟲——吡喹酮。
鉤蟲——首選:三苯雙脒。
?、诳官Z第鞭毛蟲病——甲硝唑。
?、劭箍ㄊ戏捂咦酉x藥——復方磺胺甲(口惡)唑;還有戊烷脒、伯氨喹(與克林霉素合用)。
④抗弓形蟲藥——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。
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