2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第七章第一節(jié)

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　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.水、電解質(zhì)紊亂：過度利尿——低血容量、低血鈉、低血鎂、低血鉀、低氯堿血癥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第七章第一節(jié)利尿劑)。

　　2.耳毒性——眩暈、耳鳴、聽力減退或耳聾(可逆)。常發(fā)生于快速靜脈注射。

　　●依他尼酸——最易引起，可發(fā)生永久性耳聾。

　　●布美他尼——耳毒性最小——適用于聽力有缺陷及急性腎衰者。

　　3.高尿酸血癥。

　　4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——過敏反應(yīng);

　　依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少過敏。

　　(三)禁忌證

　　1.試驗劑量無反應(yīng)的無尿者;

　　2.對磺胺過敏者;

　　3.嬰兒(依他尼酸)、肝昏迷和嚴重電解質(zhì)紊亂者;

　　4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫綜合征(ARDS)的早產(chǎn)兒增加動脈導管未閉的發(fā)生率，因此分娩前應(yīng)慎用?？山?jīng)母乳分泌。

　　(四)藥物相互作用

　　與氨基糖苷類\第一、二代頭孢菌素類\順鉑合用，可加重耳毒性。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)定期監(jiān)護體液和電解質(zhì)平衡

　　(1)定期檢查體液、監(jiān)測血壓、腎功能。

　　過度利尿可加重腎前性腎衰竭。若出現(xiàn)血尿或出現(xiàn)少尿和無尿、肌痛或肌痙攣、聽力障礙——立即停用。

　　(2)定期監(jiān)護血K+、Na+、Mg2+、碳酸氫鹽。

　　低鉀血癥傾向者——改用保鉀利尿劑。

　　(3)定期監(jiān)護血糖——低鉀可使糖尿病患者對胰島素敏感性降低。

　　(二)減少利尿劑抵抗

　　單獨使用或每天使用，利尿作用降低——原因：利尿劑激活腎素-血管緊張素系統(tǒng)。處理——

　　(1)合用ACEI、ARB或醛固酮受體阻斷劑。

　　(2)聯(lián)合應(yīng)用作用于腎小管不同節(jié)段的利尿劑。

　　(3)多次應(yīng)用最小有效劑量，或連續(xù)靜脈滴注。增大劑量。

　　(4)若心功能不全患者出現(xiàn)利尿劑抵抗——使用卡托普利。

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　　第二亞類　噻嗪類利尿劑——中效(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第七章第一節(jié)利尿劑)

　　1.氫氯噻嗪、氯噻嗪、芐噻嗪、氫氟噻嗪和環(huán)戊噻嗪。

　　2.噻嗪樣作用利尿劑——無噻嗪環(huán)但有磺胺結(jié)構(gòu)，利尿作用機制與噻嗪類相似——吲達帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　作用于：髓袢升支厚壁段皮質(zhì)部和遠曲小管初段;

　　機制：直接抑制遠曲小管初段的Na+- Cl-共轉(zhuǎn)運子功能，減少Na+、Cl-和水的排出。

　　氫氯噻嗪——

　　1.水腫性疾病、充血性心力衰竭

　　2.高血壓——低劑量可提供接近全效的降壓作用——

　　早期——通過利尿、減少血容量而降壓;

　　長期用藥——通過擴張外周血管而產(chǎn)生降壓作用。

　　尤適用于老年和單純收縮期高血壓。

　　3.中樞性或腎性尿崩癥——不好理解?

　　——補充：有一定的抗利尿作用。

　　4.腎石癥(預防含鈣鹽成分形成結(jié)石)

　　噻嗪樣作用利尿劑

　　——吲達帕胺、美托拉宗、氯噻酮：

　　(1)維持時間更長(多為24h以上)、利尿強度增強。

　　(2)降壓療效強于氫氯噻嗪。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.低鉀血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鎂血癥

　　2.高鈣血癥

　　3.血尿素氮、血肌酐升高

　　4.血尿酸水平升高

　　5.胰島素抵抗、高血糖癥

　　(三)禁忌證——痛風、低鉀血癥、無尿或腎衰竭者。

　　二、用藥監(jiān)護——關(guān)注電解質(zhì)和代謝紊亂

　　(1)低鉀血癥，嚴重時可導致惡性心律失常甚至心臟性猝死——與氨苯蝶啶或阿米洛利等留鉀利尿劑合用。

　　(2)血糖升高。

　　(3)干擾尿酸排出，使血尿酸水平升高，但很少引起痛風。

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　　第三亞類　留鉀利尿劑——低效

　　作用于：遠曲小管遠端和集合管，減少K+排出(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第七章第一節(jié)利尿劑)。

　　分為：

　　1.醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑

　　(螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀)

　　2.腎小管上皮細胞Na+通道抑制劑

　　(氨苯蝶啶、阿米洛利)

　　―、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.醛固酮受體阻斷劑

　　醛固酮——保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺內(nèi)酯——醛固酮的競爭性拮抗藥——阻止醛固酮-受體復合物的核轉(zhuǎn)位——拮抗醛固酮。

　　特點：

　　(1)利尿作用弱，起效緩慢而持久。

　　(2)僅在體內(nèi)有醛固酮存在時才發(fā)揮作用。

　　(3)尤其適合醛固酮增高癥的患者，治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫——肝硬化和腎病綜合征水腫。

　　(4)有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭者獲益。

　　坎利酮與坎利酸鉀：

　　(1)坎利酮

　　——螺內(nèi)酯在體內(nèi)的活性代謝物，經(jīng)過水解成為無活性的坎利酸，與鉀鹽成鹽后水溶性高，可靜脈注射，且在體內(nèi)可再轉(zhuǎn)化為具有活性的坎利酮而發(fā)揮作用。

　　(2)坎利酸鉀——利尿作用稍弱。

　　依普利酮：

　　對醛固酮受體具有高度選擇性，而對腎上腺糖皮質(zhì)激素、黃體酮和雄激素受體的親和性較低

　　——克服了螺內(nèi)酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。

　　2.腎小管上皮細胞鈉離子通道抑制劑

　　(1)阿米洛利

　　——保鉀利尿劑中作用最強。

　　(2)氨苯蝶啶

　　——每天需多次給藥。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.十分常見——高鉀血癥——心律失常。

　　2.性激素異常——男性乳房發(fā)育、陽痿、性功能減退;女性乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性功能下降。

　　3.行走不協(xié)調(diào)、頭痛、嗜睡、昏睡、精神錯亂。

　　(三)禁忌證

　　(1)高鉀血癥者。

　　(2)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者、無尿者。

　　氨苯蝶啶—— +嚴重肝病患者。

　　依普利酮—— +伴有微量蛋白尿的2型糖尿病(高血壓)患者。

　　二、用藥監(jiān)護——高鉀。

　　立即小結(jié)——

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　　第四亞類　碳酸酐酶抑制劑

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(―)作用特點——乙酰唑胺

　　乙酰唑胺——作用于近曲小管前段的上皮細胞，抑制細胞內(nèi)碳酸酐酶，降低細胞內(nèi)H+產(chǎn)生，減少向管腔分泌。經(jīng)過H+-Na+交換機制，減少Na+、水重吸收。

　　(1)用于治療各種青光眼

　　——乙酰唑胺應(yīng)用最廣的適應(yīng)證——減少房水生成，降低眼內(nèi)壓。

　　(2)利尿作用(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二系統(tǒng)復習第七章第一節(jié)利尿劑)

　　極弱，但對伴隨水腫的子癇患者有利尿、降壓作用。

　　(二)禁忌證：

　　1.腎衰竭、腎結(jié)石

　　2.代謝性酸中毒

　　3.嚴重肝硬化

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