阿米洛利的不良反應(yīng)_2016執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》輔導(dǎo)精華

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　　單獨(dú)使用時(shí)高鉀血癥較常見(jiàn)。本藥偶可引起低鈉血癥，高鈣血癥，輕度代謝性酸中毒，胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘，頭痛，頭暈，性功能下降，過(guò)敏反應(yīng)，表現(xiàn)為皮疹甚至呼吸困難。

　　血鉀升高，少數(shù)病人可出現(xiàn)腎結(jié)石。可引起胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。巨細(xì)胞性貧血，嗜睡，口干，皮疹。多數(shù)出現(xiàn)淡藍(lán)色熒光尿。

　　偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等。長(zhǎng)期服藥應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平。

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　　阿米洛利的不良反應(yīng)延伸閱讀

　　通用名稱(chēng)：阿米洛利

　　英文名稱(chēng)：Amiloride

　　中文別名：氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪

　　英文別名：Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren

　　【藥理】

　　藥效學(xué)

　　主要抑制腎臟遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換，從而Na+和水排出增多，而K+和H+ 排出減少。 本藥還使Ca2+ 和Mg2+排泄減少。本藥與排鉀利尿藥合用，可明顯減少鉀的排泄，并部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強(qiáng)。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收較差，僅15～20%，空腹可使吸收加快，但吸收率并不明顯增加。 血漿蛋白結(jié)合率很低， 在體內(nèi)不被代謝，半衰期6～9小時(shí), 單次口服起效時(shí)間為2小時(shí), 6～10小時(shí)達(dá)高峰, 持續(xù)24小時(shí)。20～50%經(jīng)腎臟排泄, 40%左右隨糞便排出。

　　[藥理作用]本品為強(qiáng)效保鉀利尿藥，留鉀排鈉不依賴(lài)于醛固酮，它作用于腎小管遠(yuǎn)端，阻斷鈉-鉀交換機(jī)制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類(lèi)或髓襻類(lèi)利尿藥合用具有協(xié)同作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服迅速吸收，2h內(nèi)起效，3～4h血藥濃度達(dá)峰值，作用時(shí)間為6～10h，半減期6～9h，約50%以原形從尿中排泄，40%在72h內(nèi)從糞便中排泄，無(wú)蓄積現(xiàn)象。

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　　【適應(yīng)癥】

　　適應(yīng)證同氨苯蝶啶。由于螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶大部分需經(jīng)肝臟代謝后排出體外，肝臟功能?chē)?yán)重?fù)p害時(shí)，兩藥代謝減少，藥物劑量不易控制，此時(shí)宜應(yīng)用阿米洛利，因后者不需經(jīng)肝臟代謝。

　　氨苯蝶啶適應(yīng)證：主要治療水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等，以及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療過(guò)程中發(fā)生的水鈉潴留，主要目的在于糾正上述情況時(shí)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發(fā)性水腫。

　　本品與噻嗪類(lèi)或髓襻類(lèi)利尿藥或抗高血壓藥合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水腫及腹水，以及高血壓病等;單用于低血鉀癥。

　　【用法用量】

　　1.成人常用量口服。開(kāi)始一次 5-10mg，一日 1次，以后酌情調(diào)整劑量。每日最大劑量為 20mg。

　　2.小兒劑量尚未確定。

　　[制劑與規(guī)格]阿米洛利片5mg

　　口服,一日-20mg,分-3次用.

　　[用法及用量]口服，每次～2片，每日1次，必要時(shí)可每日2次。除用于低血鉀癥或防止低血鉀出現(xiàn)外，一般與其他利尿藥或抗高血壓藥合用，療效更佳。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：2.5mg/片。

　　[商品名]武都力片，含阿米洛利2.5mg，雙氫氯噻嗪25mg。

　　【禁用慎用】

　　(1)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥對(duì)胎仔無(wú)不良作用，無(wú)致畸及致腫瘤作用。但孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。

　　(2)尚無(wú)實(shí)驗(yàn)證實(shí)本藥能否經(jīng)乳汁分泌。

　　(3)老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)高鉀血癥和腎損害等，用藥期間應(yīng)密切觀察。

　　(4)高鉀血癥時(shí)禁用。

　　(6)下列情況慎用：①無(wú)尿;②腎功能損害;③糖尿病;④酸中毒和低鈉血癥。

　　孕婦及已婚育齡婦女慎用.嚴(yán)重肝腎功能不全,有高血鉀傾向者忌用。

　　本品對(duì)內(nèi)分泌和水鹽代謝有較明顯的影響，對(duì)糖尿病人有可能引起高鉀血癥。

　　【給藥說(shuō)明】

　　參閱氨苯蝶啶。

　　【不良反應(yīng)】

　　單獨(dú)使用時(shí)高鉀血癥較常見(jiàn)。本藥偶可引起低鈉血癥，高鈣血癥，輕度代謝性酸中毒，胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘，頭痛，頭暈，性功能下降，過(guò)敏反應(yīng)，表現(xiàn)為皮疹甚至呼吸困難。

　　血鉀升高,少數(shù)病人可出現(xiàn)腎結(jié)石.可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.巨細(xì)胞性貧血,嗜睡,口干,皮疹.多數(shù)出現(xiàn)淡藍(lán)色熒光尿.

　　偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等。長(zhǎng)期服藥應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平。

　　【相互作用】

　　參閱螺內(nèi)酯。

　　與噻嗪類(lèi)合并用藥，會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鈉。

　　能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，這些影響的臨床意義。

　　單獨(dú)使用吲哚美辛也會(huì)引起約12%的病人出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀(> 6.0mmol/L)，最好不要和利尿藥合并使用。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑與保鉀利尿劑合并使用，會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀，甚至有兩側(cè)出現(xiàn)心臟阻滯。

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