2015執(zhí)業(yè)西藥師考試藥劑學第五章栓劑內部講義_藥學專業(yè)知識一藥劑學章節(jié)復習精選

　　【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一由原來藥理學和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學和藥物化學為主，少部分涉及藥理學和藥物分析的多學科的綜合知識。為幫助大家更好的復習，環(huán)球網校醫(yī)學考試網特整理2015執(zhí)業(yè)西藥師考試藥劑學第五章栓劑內部講義_藥學專業(yè)知識一藥劑學章節(jié)復習精選供大家參考，希望對大家備考有幫助。

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　　第五章　栓劑

　　要點回顧：

　　1.栓劑的分類、特點與質量要求

　　2.栓劑基質:基質的作用與要求、常用基質(分類、性質、特點與應用)與附加劑

　　3.栓劑的作用(局部、全身)及影響栓劑中藥物吸收的因素(生理因素、藥物理化性質、基質和附加劑)

　　4.栓劑的制備：制備工藝、置換價與栓劑基質用量的計算

　　一、栓劑的分類和特點

　　藥物+適宜基質→供腔道給藥的固體制劑

　　1.分類：按給藥途徑(施用腔道不同)

　　直腸栓：魚雷形、圓錐形或圓柱形，2g

　　陰道栓：鴨嘴形、球形或卵形，5g

　　尿道栓：棒狀

　　配伍選擇題

　　A.1.0g

　　B.2.0g

　　C.3.0g

　　D.4.0g

　　E.5.0g

　　1.直腸栓重量通常為

　　【正確答案】B

　　2.陰道栓重量通常為

　　【正確答案】E

　　2.特點

　�、偎▌�應有適宜的硬度和韌性，無刺激性;

　�、谝�入腔道后，在體溫條件下應能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;

　�、鬯▌┛勺鳛榫植恐委�，通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

　�、苋�身作用的栓劑，可避免肝臟首過效應。

　　二、栓劑基質的分類

　　(1)油脂性基質

　�、倏煽啥怪�：α、γ型不穩(wěn)定熔點低，β型穩(wěn)定，熔點為34℃。

　　制備時常采取的措施：

　　a.緩緩加熱熔化2/3時即停止加熱，利用余熱使其全部熔化;

　　b.在熔化的可可豆脂中加入少量穩(wěn)定晶型，促使不穩(wěn)定晶型轉變。

　　c.基質熔化凝固時，28～32℃放置幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉變成穩(wěn)定型。

　�、诎牒铣芍�肪酸甘油酯：椰油酯、山蒼子油酯、棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯

　　(2)水溶性基質

　�、俑视兔髂z：塞入腔道后緩慢溶于分泌液，延長藥物的療效——緩釋、陰道栓基質。不適用于與蛋白質有配伍禁忌的藥物，如鞣酸、重金屬鹽。

　�、诰垡叶�醇類(PEG)——片劑潤滑劑、滴丸基質。

　　兩種或以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4 (低熔點)

　　③非離子型表面活性劑類

　　a聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類

　　b泊洛沙姆：商品名普朗尼克，188型多用(滴丸基質)。

　　常用附加劑的作用

　　表面活性劑：藥物親水性↑，穿透性↑

　　抗氧劑：抗氧化

　　防腐劑：含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌

　　硬化劑：加入白蠟、鯨醇蠟、硬脂酸調節(jié)硬度

　　乳化劑：乳化

　　著色劑：著色

　　增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

　　吸收促進劑：非離子表面活性劑

　　最佳選擇題

　　關于可可豆脂的錯誤表述是

　　A.可可豆脂具同質多晶性質

　　B.β晶型最穩(wěn)定

　　C.制備時熔融溫度應高于40℃

　　D.為公認的優(yōu)良栓劑基質

　　E.不宜與水合氯醛配伍

　　【正確答案】C

　　最佳選擇題

　　關于可可豆脂的說法，錯誤的是

　　A.可可豆脂在常溫下為黃白色固體，可塑性好

　　B.可可豆脂具有多晶型

　　C.可可豆脂不具有吸水性

　　D.可可豆脂在體溫下可迅速融化

　　E.可可豆脂在10～20℃時易粉碎成粉末

　　【正確答案】C

　　解析：每1O0g可可豆脂可吸收20～30g水。

　　多項選擇題

　　常用的水溶性栓劑基質包括

　　A.聚乙二醇類

　　B.可可豆脂

　　C.半合成脂肪酸酯

　　D.甘油明膠

　　E.泊洛沙姆

　　【正確答案】ADE

　　多項選擇題

　　常用的油脂性栓劑基質有

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.山蒼子油酯

　　D.甘油明膠

　　E.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類

　　【正確答案】ABC

　　三、栓劑的作用

　　1.局部：甘油栓通便、洗必泰栓治療陰道炎

　　2.全身：直腸給藥吸收入血

　�、僦蹦c上靜脈→經門靜脈→肝臟→大循環(huán)

　�、谥蹦c中、下靜脈+肛門靜脈→髂內靜脈(繞過肝臟)→下腔大靜脈→大循環(huán)(塞入深度要小，最好距肛門口2cm)

　�、壑蹦c淋巴系統(tǒng)

　　陰道栓給藥后，因陰道附近的血管幾乎均與大循環(huán)相連，故藥物的吸收不經肝臟，且吸收速度較快。

　　四、影響栓劑中藥物吸收的因素

　　局部作用不需要吸收或盡量減少;全身作用需通過直腸吸收。

　　1.生理因素

　　距肛門約2cm處，50﹪～75﹪的藥物不經門肝系統(tǒng)，避免首過。

　　2.基質和附加劑

　　基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放，增加吸收。加入表面活性劑可促進吸收。

　　藥物的解離度與溶液的pH有關，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

　　3.藥物的理化性質

　　①溶解度：水溶性大的藥物吸收較多。

　�、诹�徑：影響釋放、溶解及吸收�；鞈倚退▌┧幬镂⒎刍�。

　　③脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離型易吸收。弱酸性藥物pKa>4.3，弱堿性藥物pKa<8.5，吸收快;弱酸性藥物pKa<3，弱堿性藥物pKa>10，吸收慢。

　　酸酸堿堿促吸收!

　　最佳選擇題

　　關于栓劑的敘述下列錯誤的是

　　A.指藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的固體制劑

　　B.栓劑可以發(fā)揮局部作用和全身作用

　　C.當基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放與吸收

　　D.栓劑用藥時塞得越深越有利于吸收

　　E.若直腸無糞便存在時，有利于藥物的吸收

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　若全身作用栓劑中的藥物為脂溶性，宜選基質為

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.硬脂酸丙二醇酯

　　D.棕櫚酸酯

　　E.聚乙二醇

　　【正確答案】E

　　最佳選擇題

　　為促進藥物釋放，在氨茶堿可可豆脂栓劑中，宜加入少量非離子型表面活性劑，其HLB值應在

　　A.11以上

　　B.10～7之間

　　C.6～3之間

　　D.2～0之間

　　E.0以下

　　【正確答案】A

　　多項選擇題

　　有關栓劑中藥物吸收的不正確表述有

　　A.局部作用的栓劑，藥物通常不需要吸收或應盡量減少吸收

　　B.降低弱酸性藥物的pH值或升高弱堿性藥物的pH值均可增加吸收

　　C.在油脂性基質中，加入表面活性劑的量愈多，藥物吸收愈多

　　D.基質的溶解特性正好與藥物相反時，不利于藥物的釋放與吸收

　　E.藥物的粒徑愈小，表面積愈大，愈有利于藥物的吸收

　　【正確答案】CD

　　多項選擇題

　　增加直腸栓劑發(fā)揮全身作用的條件是

　　A.糞便的存在有利于藥物吸收

　　B.插入肛門2cm處有利于藥物吸收

　　C.油水分配系數(shù)大、釋放藥物快，有利于吸收

　　D.油性基質的栓劑中加入HLB值大于11的表面活性劑能促使藥物從基質向水性介質擴散有利于藥物吸收

　　E.一般水溶性大的藥物有利于藥物吸收

　　【正確答案】BDE

　　多項選擇題

　　關于直腸藥栓劑的正確表述有

　　A.對胃有刺激性的藥物可直腸給藥

　　B.藥物的吸收只有一條途徑

　　C.藥物的吸收比口服干擾因素少

　　D.既可以產生局部作用，也可以產生全身作用

　　E.中空栓劑是以速釋為目的的直腸制劑

　　【正確答案】ACDE

　　多項選擇題

　　可作為栓劑的吸收促進劑的是

　　A.聚山梨酯80

　　B.糊精

　　C.椰油酯

　　D.聚乙二醇6000

　　E.羥苯乙酯

　　【正確答案】ABC

　　解析：目前常用的直腸與陰道黏膜吸收促進劑有：非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類以及尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羧甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物

　　五、栓劑的制備方法

　　1.熱熔法：應用最廣，油脂性基質及水溶性基質

　　基質水浴→熔化→加入藥物粉末(混勻)→注入栓模(已涂潤滑劑)冷卻→完全凝固→削去溢出部分→脫模→質檢→包裝

　　2.冷壓法：脂肪性基質栓劑

　　3.搓捏法：臨時小量制備脂肪性基質栓劑

　　最佳選擇題

　　制備栓劑時，選用潤滑劑的原則是

　　A.任何基質都可采用水溶性潤滑劑

　　B.水溶性基質采用水溶性潤滑劑

　　C.油溶性基質采用水溶性潤滑劑，水溶性基質采用油脂性潤滑劑

　　D.無需用潤滑劑

　　E.油脂性基質采用油脂性潤滑劑

　　【正確答案】C

　　多項選擇題

　　栓劑的制備方法有

　　A.研磨法

　　B.熱熔法

　　C.乳化法

　　D.冷壓法

　　E.溶劑法

　　【正確答案】BD

　　六、置換價：藥物的重量與同體積基質重量的比值

　　W：含藥栓中的主藥重量

　　G：空白栓重(純基質重)

　　M：含藥栓重

　　M-W：含藥栓中基質的重量

　　G-(M-W)：純基質栓與含藥栓中基質重量之差

　　基質用量：x=(G-W/f)×n

　　例：如制備鞣酸栓劑，已知每粒含鞣酸0.2g,空白基質栓重2g，已知鞣酸置換價為1.6，則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量?

　　解：

　　已知，G=2.0g，W=0.2g,f=1.6

　　x=G-W/f=2-0.2/1.6=1.875g

　　最佳選擇題

　　下列有關置換價的正確表述是

　　A.藥物的重量與基質重量的比值

　　B.藥物的體積與基質體積的比值

　　C.藥物的重量與同體積基質重量的比值

　　D.藥物的重量與基質體積的比值

　　E.藥物的體積與基質重量的比值

　　【正確答案】C

　　最佳選擇題

　　已知空白栓重2g，鞣酸置換值為1.6，制備每粒含鞣酸0.2g的栓劑1000粒，基質的用量為

　　A.2000g

　　B.1875g

　　C.1680g

　　D.920g

　　E.800g

　　【正確答案】B

　　【答案解析】2-0.2/1.6=1.875g 1.875×1000=1875g

　　配伍選擇題

　　A.18g

　　B.19g

　　C.20g

　　D.36g

　　E.38g

　　1.某藥的置換價為0.8，當制備栓重2g、平均含藥0.16g的10枚栓劑時，需加入基質可可豆脂

　　【正確答案】A

　　2.某藥的置換價為1.6，當制備栓重2g、平均含藥0.16g的10枚栓劑時，需加入基質可可豆脂

　　【正確答案】B

　　【答案解析】(2-0.16/0.8)×10=18g

　　(2-0.16/1.6)×10=19g

　　七、栓劑的質量評價：

　　重量差異、融變時限、體外溶出速度試驗、體內吸收試驗、微生物限度

　　油脂性基質栓：30min內全部融化、軟化，或觸壓無硬心;

　　水溶性基質栓：60min內全部溶解

　　最佳選擇題

　　不作為栓劑質量檢查的項目是

　　A.熔點范圍測定

　　B.融變時限檢查

　　C.重量差異檢查

　　D.藥物溶出速度與吸收試驗

　　E.稠度檢查

　　【正確答案】E

　　配伍選擇題

　　A.融變時限檢查

　　B.體外溶出度試驗

　　C.體內吸收試驗

　　D.置換價測定

　　E.熔點測定

　　1.測定栓劑在體溫(37℃±1℃)下軟化、熔化或溶解時間的試驗稱為

　　【正確答案】A

　　2.測定藥物重量與同體積基質之比的試驗稱為

　　【正確答案】D

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