臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師[藥理學]輔導(dǎo):β腎上腺素受體阻斷藥
環(huán)球網(wǎng)校為了幫助考生做好2010年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試,特每日更新臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師輔導(dǎo)講義,今日講解臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師[藥理學]輔導(dǎo):β腎上腺素受體阻斷藥,希望能對考生的復(fù)習有所幫助。
β腎上腺素受體阻斷藥
(1)藥理作用
1)β受體阻斷作用
①心血管系統(tǒng):當心臟交感神經(jīng)張力增高時,阻斷β受體對心臟的抑制作用明顯。β受體阻斷藥還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo),延長心電圖的P-R間期。應(yīng)用β受體阻斷藥普萘洛爾引起肝、腎和骨骼肌等血流量減少
②支氣管平滑?。鹤钄?beta;受體,可收縮支氣管平滑肌而增加呼吸道阻力。
?、鄞x:A:脂肪代謝:長期應(yīng)用非選擇性β受體阻斷藥可以增加血漿中VLDL,中度升高血漿甘油三酯,降低HDL,而LDL濃度無變化。B:糖代謝:當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時,可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。普茶洛爾能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。
?、苣I素:β受體阻斷藥通過阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素的釋放。
2)內(nèi)在擬交感活性:有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外,對β受體具有部分激動作用,也稱內(nèi)在擬交感活性(ISA)。
3)膜穩(wěn)定作用:有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,這兩種作用都由于其降低細胞膜對離子的通透性所致,故稱為膜穩(wěn)定作用。
4)其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。
(2)臨床應(yīng)用
1)心律失常:對多種原因引起的快速型心律失常有效,尤其對運動或情緒緊張、激動所致心律失常或因心肌缺血、強心苷中毒引起的心律失常療效好。
2)心絞痛和心肌梗死:對心絞痛有良好的療效。
3)高血壓:β受體阻斷藥是治療高血壓的基礎(chǔ)藥物。
4)充血性心力衰竭:β受體阻斷藥對擴張型心肌病的心衰治療作用明顯,可能與以下幾方面因素有關(guān):①改善心臟舒張功能;②緩解由兒茶酚胺引起的心臟損害;③抑制前列腺素或腎素所致的縮血管作用;④使β受體上調(diào),恢復(fù)心肌對內(nèi)源性兒茶酚胺的敏感性。
5)其他:用于焦慮狀態(tài),輔助治療甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象。普萘洛爾亦適用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓可局部用于治療青光眼。
(3)不良反應(yīng)及禁忌證
1)不良反應(yīng)
?、僖话悴涣挤磻?yīng):惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀,偶見過敏性皮疹和血小板減少等。
②嚴重的不良反應(yīng):主要包括:A:心血管反應(yīng);B:誘發(fā)或加重支氣管哮喘;C:反跳現(xiàn)象:長期應(yīng)用β受體阻斷藥時如突然停藥,可引起原來病情加重,如血壓上升、嚴重心律失常或心絞痛發(fā)作次數(shù)增加,甚至產(chǎn)生急性心肌梗死或猝死,此種現(xiàn)象稱為停藥反跳(rebound)。D:其它。
2)禁忌證:禁用于嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者應(yīng)慎用。
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