2015執(zhí)業(yè)藥師考試考點(diǎn)：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

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　　藥物的吸收過(guò)程也是一個(gè)膜轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，體內(nèi)具有吸收功能的主要組織為上皮組織，它是由上皮細(xì)胞組成的，上皮細(xì)胞膜是一種生物膜，其構(gòu)造和性質(zhì)決定藥物的吸收難易程度。

　　(一)生物膜的結(jié)構(gòu)：由類(lèi)脂質(zhì)、蛋白質(zhì)及少量多糖等組成，具有半透膜特性。

　　(二)藥物通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式

　　各種藥物的性質(zhì)不同，其轉(zhuǎn)運(yùn)方式不同。

　　1.被動(dòng)擴(kuò)散(被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn))

　　(1)指藥物由高濃度一側(cè)通過(guò)生物膜擴(kuò)散到低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程

　　(2)被動(dòng)擴(kuò)散符合一級(jí)速度方程，即一級(jí)吸收速度方程：

　　dc/dt=-KC1

　　(3)被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)

　　1)順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，即從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，具有一級(jí)速度過(guò)程特征;

　　2)不需要載體，膜對(duì)通過(guò)物無(wú)特殊選擇性;

　　3)無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，無(wú)部位特異性;

　　4)擴(kuò)散過(guò)程不需要能量

　　(4)被動(dòng)擴(kuò)散途徑

　　(1)溶解擴(kuò)散

　　(2)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)

　　2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　(1)指借助于載體的幫助，藥物分子由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)逆向轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程，這種吸收轉(zhuǎn)運(yùn)需要能量。

　　(2)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物的吸收速度可用米氏方程來(lái)描述。

　　(3)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：

　　1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);

　　2)需要能量，能量來(lái)源主要是細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;

　　3)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;

　　4)可與結(jié)構(gòu)類(lèi)似物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;

　　5)受代謝抑制劑的影響;

　　6)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性

　　7)有部位特異性;

　　3.促進(jìn)擴(kuò)散

　　又稱(chēng)中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化轉(zhuǎn)運(yùn)

　　(1)藥物的吸收需要載體，但吸收不能逆濃度梯度進(jìn)行，而是由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴(kuò)散稱(chēng)為促進(jìn)擴(kuò)散吸收。

　　(2)促進(jìn)擴(kuò)散特點(diǎn)：

　　具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的種種特征，即有飽和現(xiàn)象、透過(guò)速度符合米氏動(dòng)力學(xué)方程、對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類(lèi)似物競(jìng)爭(zhēng)抑制。

　　與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同處：不消耗能量、且順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　4.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過(guò)程。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為胞飲和吞噬作用，提取的藥物為溶解物或液體過(guò)程為胞飲，攝取的藥物為大分子或顆粒狀物稱(chēng)為吞噬作用。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。但對(duì)一般藥物的吸收并不十分重要。

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