2015執(zhí)業(yè)藥師考試考點：被動靶向制劑之脂質(zhì)體
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被動靶向制劑之脂質(zhì)體是2015執(zhí)業(yè)藥師考試的重點內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)小編整理如下，希望對廣大考生有所幫助。
脂質(zhì)體可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體，單室脂質(zhì)體為含有單一雙分子層的泡囊，多室脂質(zhì)體為含有多層雙分子層的泡囊。
1.脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)與特點
脂質(zhì)體以磷脂為膜材，并加入膽固醇等附加劑組成的。其雙分子層結(jié)構(gòu)為：極性基團向外側(cè)的水相、非極性烴基彼此面對面形成板層狀或球狀雙分子層。
脂質(zhì)體具有包封脂溶性或水溶性藥物的特性，藥物被包封后其主要特點有：
(1)靶向性和淋巴定向性;
(2)緩釋性;
(3)細胞親和性和組織相容性;
(4)降低藥物的毒性;
(5)提高藥物的穩(wěn)定性。
2.脂質(zhì)體的兩個重要理化性質(zhì)：
(1)相變溫度;
(2)荷電，即脂質(zhì)體表面帶電荷。
3.制備脂質(zhì)體的材料
形成雙分子層的膜材主要是由磷脂與膽固醇
(1)磷脂類：包括卵磷脂、腦磷脂、大豆磷脂和合成磷脂。
(2)膽固醇：具有調(diào)節(jié)膜流動性的作用
4.脂質(zhì)體的制備方法
(1)注入法：制得的大多為單室脂質(zhì)體，粒徑大，不宜作靜脈用。
(2)薄膜分散法
(3)超聲波分散法：制得的絕大多數(shù)為單室脂質(zhì)體。
(4)逆向蒸發(fā)法：本方法特點是可包封的藥量大，體積包封率可大于超聲方法的30倍，適合包封水溶性藥物及大分子生物活性物質(zhì)。
(5)冷凍干燥方法：使脂質(zhì)體成為固體粉末。
5.脂質(zhì)體的作用機制和給藥途徑
(1)脂質(zhì)體與細胞的相互作用：脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與細胞膜相似，能顯著增強細胞的攝取功能。脂質(zhì)體與細胞的作用過程分為吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個階段。其中，內(nèi)吞是脂質(zhì)體與細胞的主要作用機制。
(2)給藥途徑：可適用便于靜脈注射、肌內(nèi)與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥等途徑。
7.脂質(zhì)體的質(zhì)量評價
(1)形態(tài)、粒徑及其分布;
(2)包封率和載藥量的測定;
包封率=(包封的藥量/包封與未包封的總藥量)×100%
載藥量=(包封的藥量/脂質(zhì)體的量)×100%
(3)滲漏率;
滲漏率=(貯存一定時間后泄漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量)×100%
(4)靶向制劑評價
提供靶向性數(shù)據(jù)等
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